Name: Betahistine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3176
Rating: 5 (1 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Levodropropizine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	209.12	Fórmula	C₈H₁₂N₂.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	5579-84-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PT-9			Smiles	CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H3 receptor 1.9 μM
In vitro	La Betahistine aumenta progresivamente la formación de cAMP con un efecto máximo, observado hasta 10 nM, en células CHO(H3R) incubadas con 3 μM de forskolina. En contraste, a concentraciones superiores a 10 nM, la Betahistine inhibe progresivamente la formación de cAMP en células CHO(H3R) incubadas con 3 μM de forskolina. La Betahistine reduce progresivamente la liberación de ácido [³H]araquidónico provocada por A23187 (EC50=0,1 nM) con un efecto máximo, observado hasta 30 nM, de liberación de ácido [³H]araquidónico provocado por A23187 de células CHO(H3R). La Betahistine mejoró progresivamente la liberación de ácido [³H]araquidónico provocado por A23187 de células CHO(H3R) a concentraciones superiores a 30 nM.
In vivo	Betahistine (< 30 mg/kg) aumenta los niveles de t-MeHA de forma dosis-dependiente con una ED50 de 2 mg/kg y un efecto máximo de ∼35% alcanzado a 30 mg/kg en el cerebro de ratón. Betahistine (16 mg dos veces al día durante 3 meses) tiene un efecto significativo sobre la frecuencia, intensidad y duración de los ataques de vértigo; los síntomas asociados y la calidad de vida también mejoran significativamente en pacientes con la enfermedad de Menière. El dihidrocloruro de Betahistine (16 mg tres veces al día y 48 mg tres veces al día) muestra que el número de ataques por mes disminuyó en ambas dosis a lo largo del tiempo en la enfermedad de Menière. El tratamiento con Betahistine (50 mg/kg) induce cambios simétricos con una regulación al alza del ARNm de la histidina descarboxilasa en el núcleo tuberomamilar y una reducción del marcaje con [³H]N-alfa-metilhistamina tanto en el núcleo tuberomamilar, el complejo de núcleos vestibulares y los núcleos de la oliva inferior en secciones cerebrales de gatos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20530654/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12582782/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18421605/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00852956	Completed	Healthy	OBEcure Ltd.	February 2009	Phase 1
NCT00585585	Terminated	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	July 2007	Phase 2
NCT00459992	Completed	Obesity\|Overweight\|Overnutrition	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 10 2007	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Betahistine 2HCl Histamine Receptor inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 209.12