Datos técnicos
| Fórmula | C8H12N2.2HCl |
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| Peso molecular | 209.12 | Número CAS | 5579-84-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||
| Water | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (4.78 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Betahistine (PT-9) es un inhibidor del receptor de Histamine H3 con una IC50 de 1,9 μM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | La Betahistine aumenta progresivamente la formación de cAMP con un efecto máximo, observado hasta 10 nM, en células CHO(H3R) incubadas con 3 μM de forskolina. En contraste, a concentraciones superiores a 10 nM, la Betahistine inhibe progresivamente la formación de cAMP en células CHO(H3R) incubadas con 3 μM de forskolina. La Betahistine reduce progresivamente la liberación de ácido [3H]araquidónico provocada por A23187 (EC50=0,1 nM) con un efecto máximo, observado hasta 30 nM, de liberación de ácido [3H]araquidónico provocado por A23187 de células CHO(H3R). La Betahistine mejoró progresivamente la liberación de ácido [3H]araquidónico provocado por A23187 de células CHO(H3R) a concentraciones superiores a 30 nM. | ||
| In vivo | Betahistine (< 30 mg/kg) aumenta los niveles de t-MeHA de forma dosis-dependiente con una ED50 de 2 mg/kg y un efecto máximo de ∼35% alcanzado a 30 mg/kg en el cerebro de ratón. Betahistine (16 mg dos veces al día durante 3 meses) tiene un efecto significativo sobre la frecuencia, intensidad y duración de los ataques de vértigo; los síntomas asociados y la calidad de vida también mejoran significativamente en pacientes con la enfermedad de Menière. El dihidrocloruro de Betahistine (16 mg tres veces al día y 48 mg tres veces al día) muestra que el número de ataques por mes disminuyó en ambas dosis a lo largo del tiempo en la enfermedad de Menière. El tratamiento con Betahistine (50 mg/kg) induce cambios simétricos con una regulación al alza del ARNm de la histidina descarboxilasa en el núcleo tuberomamilar y una reducción del marcaje con [3H]N-alfa-metilhistamina tanto en el núcleo tuberomamilar, el complejo de núcleos vestibulares y los núcleos de la oliva inferior en secciones cerebrales de gatos. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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