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JNJ-7777120 Histamine Receptor Antagonista

Cat. No.: S2905

JNJ-7777120 es el primer antagonista potente y selectivo no imidazólico del Histamine H4 receptor con un Ki de 4,5 nM, que exhibe una selectividad >1000 veces mayor sobre los otros receptores de histamina.
JNJ-7777120 Histamine Receptor Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 277.75

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 277.75 Fórmula

C14H16ClN3O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 459168-41-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (201.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histamine H4 receptor
4.5 nM(Ki)
In vitro
JNJ 7777120 binds with high affinity to the H4 receptor and has a greater than 1000-fold selectivity over the other histamine receptors. JNJ 7777120 is a selective and potent H4 receptor antagonist with little or no affinity for over 50 other targets.
In vivo
JNJ 7777120 has an oral bioavailability of ~30% in rats and 100% in dogs, with a half-life of ∼3 h in both species. JNJ 7777120 blocks histamine-induced chemotaxis and calcium influx in mouse bone marrow-derived mast cells. JNJ 7777120 can block the histamine-induced migration of tracheal mast cells from the connective tissue toward the epithelium in mice. JNJ 7777120 significantly blocks neutrophil infiltration in a mouse zymosan-induced peritonitis model.
Referencias