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JNJ-7777120 Histamine Receptor antagonista

Name: JNJ-7777120
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2905
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S2905

JNJ-7777120 es el primer antagonista potente y selectivo no imidazólico del Histamine H4 receptor con un K_i de 4,5 nM, que exhibe una selectividad >1000 veces mayor sobre los otros receptores de histamina.

JNJ-7777120 Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 277.75

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Control de calidad

Lote: S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.97%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	277.75	Fórmula	C₁₄H₁₆ClN₃O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	459168-41-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (201.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (5.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H4 receptor 4.5 nM(Ki)
In vitro	JNJ 7777120 se une con alta afinidad al receptor H4 y tiene una selectividad más de 1000 veces superior a la de los otros Histamine Receptors. JNJ 7777120 es un antagonista selectivo y potente del receptor H4 con poca o ninguna afinidad por más de 50 otros objetivos.
In vivo	JNJ 7777120 tiene una biodisponibilidad oral de ~30% en ratas y 100% en perros, con una semivida de ~3 h en ambas especies. JNJ 7777120 bloquea la quimiotaxis y el influjo de calcio inducidos por la histamina en mastocitos derivados de médula ósea de ratón. JNJ 7777120 puede bloquear la migración inducida por histamina de mastocitos traqueales del tejido conectivo hacia el epitelio en ratones. JNJ 7777120 bloquea significativamente la infiltración de neutrófilos en un modelo de peritonitis inducida por zimosán en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12954048/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14722321/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):