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Levodropropizine Histamine Receptor inhibidor

Name: Levodropropizine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4131
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4131

Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) posee propiedades antialérgicas e inhibe el histamine receptor, este compuesto reduce la tos al interferir con la activación del estímulo de las terminaciones periféricas de los nervios sensoriales y mediante la modulación de neuropéptidos involucrados en el reflejo de la tos.

Levodropropizine Histamine Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 236.31

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Control de calidad

Lote: S413101 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false Pureza: 99.98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	236.31	Fórmula	C₁₃H₂0N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	99291-25-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	(S)-(-)-Dropropizine,DF-526			Smiles	C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 47 mg/mL (198.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : 15 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Demonstrates a better tolerability index than the Racemate.
Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Levodropropizine tiene afinidad por los receptores H1-histamínicos y alfa-adrenérgicos.
In vivo	Levodropropizine tiene efectos sedantes centrales más débiles que el racemate y no induce dependencia física en ratas. Este compuesto (15 mg/kg, i.v.) reduce tanto la duración de la apnea como la respuesta de la fibra C al fenilbiguanida. La inhibición inducida por LVDP de la respuesta de la fibra C a PBG es en promedio del 50% en fibras pulmonares y del 25% en fibras no pulmonares. Se ha demostrado que tiene una buena actividad antitusiva en cobayas y conejos anestesiados. Este químico (i.v.) es de 1/10 a 1/20 tan activo como la codeína y comparable a la dropropizina en la tos inducida mecánica y eléctricamente en conejos y cobayas. Por vía oral es comparable a la dropropizina y la codeína contra la tos inducida por aerosoles irritantes. Este compuesto (40 μg/50 μL i.c.v.) no previene la tos inducida eléctricamente, mientras que la codeína (5 μg/50 μl i.c.v.) previene marcadamente la tos en cobayas. Tiene un sitio de acción periférico que está relacionado con neuropéptidos sensoriales. Este químico (10 mg/kg, 50 mg/kg y 200 mg/kg) reduce de manera dosis-dependiente la extravasación del colorante azul de Evans provocada por la capsaicina en la tráquea de la rata. También (200 mg/kg) inhibe la extravasación provocada por la sustancia P, mientras que no afecta la extravasación provocada por el factor activador de plaquetas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196408/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851501/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196407/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1611233/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7504629/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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