Name: Ebastine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4262
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	469.66	Fórmula	C₃₂H₃₉NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	90729-43-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LAS-W 090,RP64305			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (198.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
In vitro	La Ebastina a concentraciones que se aproximan a las encontradas en plasma bajo ciertas condiciones suprime de manera independiente del voltaje el I(Kr) (Kd = 0,14 μM, bloqueo máximo 74%) más eficazmente que la corriente de K+ rectificadora lenta (I(Ks)) (Kd = 0,8 μM, bloqueo máximo 60%) en miocitos ventriculares de cobaya. Este compuesto también suprime IKr en ovocitos de X. laevis que expresan HERG con un valor de K d de 0,3 μM y un bloqueo máximo del 46% a 3 μM. Produce un efecto insignificante sobre la corriente transitoria de K+ de rata a concentraciones <100 nM. Se ha demostrado que este químico bloquea la liberación de prostaglandina D2 (PGD2) y leucotrieno C4/D4 inducida por anti-IgE de células de pólipo nasal humano (valores de IC30 de 2,57 y 9,6 μM, respectivamente) e inhibe la liberación de citocinas. Es un novedoso antagonista del receptor H1 de histamina que combina potencia con un inicio rápido (absorción rápida) y una larga duración (eliminación lenta) de acción, al menos parcialmente mediada por la formación de un metabolito ácido (carebastina) que es aún más potente como antihistamínico. Este agente tiene una actividad insignificante contra la acetilcolina (sin efectos adversos similares a la atropina sobre las secreciones y la acomodación visual) y solo penetra deficientemente la barrera hematoencefálica (sin efectos adversos sedantes). No tiene efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular, incluso después de la administración oral de dosis altas, y no interactúa farmacológicamente con una amplia gama de otros fármacos que cubren la mayoría de las áreas de posible coadministración. Este compuesto muestra una clara selectividad por la histamina H1 en contraste con los receptores H2, tiene actividad moderada contra otros mediadores potenciales de fenómenos alérgicos como el leucotrieno C4 y el factor activador de plaquetas, y es claramente eficaz contra las reacciones anafilácticas resultantes de la exposición de tejidos o animales adecuadamente sensibilizados al antígeno.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9103502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8983912/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8828021/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ebastine Histamine Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 469.66