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Mianserin HCl Histamine Receptor antagonista

Name: Mianserin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1382
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S1382

Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, clorhidrato de Mianserin) es un potente antagonista del H1 histamine receptor y de los receptores de serotonina 5-HT serotonin receptors, utilizado para el tratamiento de la depresión.

Mianserin HCl Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 300.83

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	300.83	Fórmula	C₁₈H₂₀N₂·HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	21535-47-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C42.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (199.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	La mianserina (2 mg/kg s.c.) provoca un aumento modesto de los niveles de DOPAC hasta aproximadamente un 30% por encima del valor basal, lo que es estadísticamente significativo en comparación con la solución salina. La mianserina aumenta la norepinefrina extracelular, pero una comparación con la desipramina y el idazoxán mostró que tanto la inhibición de la recaptación de NE como el bloqueo de los autorreceptores alfa-2 contribuyeron al aumento de la norepinefrina extracelular inducido por la mianserina. La mianserina y la eltoprazina muestran efectos opuestos en el laberinto elevado en cruz: La mianserina induce efectos ansiolíticos, mientras que la eltoprazina muestra efectos ansiogénicos. El tratamiento con mianserina induce una disminución en el número de estos sitios, mientras que el tratamiento con eltoprazina resulta en un aumento.
In vivo	La mianserina, que tiene un efecto pequeño o nulo en la recaptación de noradrenalina (NA) pero puede mejorar la liberación al bloquear la inhibición presináptica mediada por los adrenoceptores alfa 2, indujo la regeneración de fibras catecolaminérgicas en la corteza cerebral de la rata. La mianserina atenúa los efectos tanto del m-CPP como del SKF 38393 en ratas neonatales lesionadas con 6-OHDA, lo que sugiere que los efectos agonistas de la DA están mediados por los sistemas neuroquímicos 5-HT. La mianserina (10 mg/kg, SC) aumenta de forma dosis-dependiente hasta aproximadamente 6 veces la dopamina extracelular en la corteza prefrontal medial de la rata. La mianserina también aumenta de forma dosis-dependiente la noradrenalina extracelular en la corteza prefrontal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7813563/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1684303/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7480527/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741935/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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