solo para uso en investigación

Mianserin HCl Histamine Receptor antagonist

Name: Mianserin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1382
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.: S1382

Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride) is an potent antagonist of H1 histamine receptor and 5-HT serotonin receptors, used for the treatment of depression.

Mianserin HCl Histamine Receptor antagonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 300.83

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine Rupatadine Fumarate

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	300.83	Fórmula	C₁₈H₂₀N₂·HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	21535-47-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C42.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (199.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Mianserin (2 mg/kg s.c.) causes a modest increase of DOPAC levels up to about 30% above base-line, which is statistically significant when compared to saline. Mianserin increases extracellular norepinephnne, but a comparison with desipramine and idazoxan showed that both NE reuptake inhibition and alpha-2 autoreceptor blockade contributed to the mianserin-induced increase in extracellular norepinephnne. Mianserin and eltoprazine displays opposite effects in the elevated plus-maze: Mianserin induces anxiolytic-like effects, while eltoprazine shows anxiogenic-like ones. Mianserin treatment induces a decrease in the number of these sites, while eltoprazine treatment results in an increase.
In vivo	Mianserin, which has a small or no effect in noradrenaline (NA) reuptake but may enhance release by blocking presynaptic inhibition mediated by alpha 2-adrenoceptors, induced regeneration of catecholamine fibers in the rat cerebral cortex. Mianserin attenuates the effects of both m-CPP and SKF 38393 in neonatal 6-OHDA-lesioned rats, suggesting that DA agonist effects are mediated by 5-HT neurochemical systems. Mianserin (10 mg/kg, SC) dose-dependently increases up to about 6 times extracellular dopamine in the medial prefrontal cortex of the rat. Mianserin also dose-dependently increases extracellular noradrenaline in the prefrontal cortex.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7813563/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1684303/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7480527/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741935/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):