Datos técnicos
| Fórmula | C18H20N2·HCl |
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| Peso molecular | 300.83 | Número CAS | 21535-47-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (199.44 mM) | ||||
| Water | 30 mg/mL (99.72 mM) | ||||||
| Ethanol | 21 mg/mL (69.8 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, clorhidrato de Mianserin) es un potente antagonista del H1 histamine receptor y de los receptores de serotonina 5-HT serotonin receptors, utilizado para el tratamiento de la depresión. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La mianserina (2 mg/kg s.c.) provoca un aumento modesto de los niveles de DOPAC hasta aproximadamente un 30% por encima del valor basal, lo que es estadísticamente significativo en comparación con la solución salina. La mianserina aumenta la norepinefrina extracelular, pero una comparación con la desipramina y el idazoxán mostró que tanto la inhibición de la recaptación de NE como el bloqueo de los autorreceptores alfa-2 contribuyeron al aumento de la norepinefrina extracelular inducido por la mianserina. La mianserina y la eltoprazina muestran efectos opuestos en el laberinto elevado en cruz: La mianserina induce efectos ansiolíticos, mientras que la eltoprazina muestra efectos ansiogénicos. El tratamiento con mianserina induce una disminución en el número de estos sitios, mientras que el tratamiento con eltoprazina resulta en un aumento. |
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| In vivo | La mianserina, que tiene un efecto pequeño o nulo en la recaptación de noradrenalina (NA) pero puede mejorar la liberación al bloquear la inhibición presináptica mediada por los adrenoceptores alfa 2, indujo la regeneración de fibras catecolaminérgicas en la corteza cerebral de la rata. La mianserina atenúa los efectos tanto del m-CPP como del SKF 38393 en ratas neonatales lesionadas con 6-OHDA, lo que sugiere que los efectos agonistas de la DA están mediados por los sistemas neuroquímicos 5-HT. La mianserina (10 mg/kg, SC) aumenta de forma dosis-dependiente hasta aproximadamente 6 veces la dopamina extracelular en la corteza prefrontal medial de la rata. La mianserina también aumenta de forma dosis-dependiente la noradrenalina extracelular en la corteza prefrontal. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Mianserin HCl Ha sido citado por 2 Publicaciones
| Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] | PubMed: 37218673 |
| Activation of Mast-Cell-Expressed Mas-Related G-Protein-Coupled Receptors Drives Non-histaminergic Itch. [ Immunity, 2019, 50(5):1163-1171] | PubMed: 31027996 |
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