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Rupatadine Fumarate Histamine Receptor inhibidor

Cat. No.S3052

Rupatadine es un inhibidor de PAFR y Histamine (H1) receptor con Ki de 550 nM y 102 nM, respectivamente.
Rupatadine Fumarate Histamine Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 532.03

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Control de calidad

Lote: S305201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.69%
99.69

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 532.03 Fórmula

C26H26ClN3.C4H4O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 182349-12-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 9 mg/mL (16.91 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Histamine H1 receptor
102 nM(Ki)
PAFR
550 nM(Ki)
In vitro
Rupatadine inhibe los efectos tanto del factor activador de plaquetas (PAF) como de la Histamina (H1) a través de su interacción con receptores específicos. Rupatadine inhibe competitivamente la contracción del íleon de cobaya inducida por Histamina (pA2 = 9.29 ± 0.06) sin afectar la contracción inducida por ACh, serotonina o leucotrieno D4(LTD4). También inhibe competitivamente la agregación plaquetaria inducida por PAF en plaquetas de conejo lavadas (WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08) y en plasma rico en plaquetas humanas (HPRP) (IC50 = 0.68 μM), sin afectar la agregación plaquetaria inducida por ADP o ácido araquidónico. En otro estudio, se informa que Rupatadine y loratadina muestran un efecto inhibitorio similar sobre la liberación de Histamina y TNF-α, mientras que SR-27417A solo exhibe un efecto inhibitorio contra TNF-α.
Ensayo de quinasa
Unión de [3H]-Pyrilamine a los Histamine (H1) receptor en membranas de cerebelo de cobaya.
Los antagonistas se incuban con membranas de cerebelo de cobaya (0,6 mg/ml) y [3H]-pirilamina (1,2 nM) en 0,5 ml de PBS 50 mM, pH 7,5, durante 30 min a 25 ℃. La incubación finaliza con la adición de 5 ml de PBS helado que contiene 2 μM de pirilamina y la recolección de las membranas en filtros Whatman GF/B. Luego, los filtros se lavan con 3 × 5 ml de PBS helado más 2 μM de pirilamina y se transfieren a viales de recuento. La radioactividad retenida por cada filtro se mide mediante recuento por centelleo líquido en 3 ml de HiSafe 3. La unión específica se determina a partir de la diferencia entre la [3H]-pirilamina unida en ausencia y en presencia de un gran exceso molar (10 μM) de prometazina no marcada.
In vivo
Rupatadine bloquea los efectos inducidos por Histamina y PAF in vivo, como la hipotensión en ratas (ID50 = 1,4 y 0,44 mg/kg i.v., respectivamente) y la broncoconstricción en cobayas (ID50 = 113 y 9,6 μg/kg i.v.). Además, inhibe potentemente la mortalidad inducida por PAF en ratones (ID50 = 0,31 y 3,0 mg/kg i.v. y p.o., respectivamente) y la mortalidad inducida por endotoxinas en ratones y ratas (ID50 = 1,6 y 0,66 mg/kg i.v.). La duración de acción de Rupatadine es larga, como se evaluó mediante la prueba de aumento de la permeabilidad vascular inducida por Histamina y PAF en perros (42 y 34% de inhibición a las 26 h después de 1 mg/kg p.o.). Rupatadine a una dosis de 100 mg/kg p.o. no modifica la actividad motora espontánea ni prolonga el tiempo de sueño barbitúrico en ratones, lo que indica una falta de efectos sedantes.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23120659/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01605487 Completed
Cold Contact Urticaria
Charite University Berlin Germany|Hospital del Mar
 June 2012 Phase 2
NCT00199251 Terminated
Urticaria
J. Uriach and Company
 April 2004 Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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