Rupatadine Fumarate

N.º de catálogoS3052 Lote:S305201

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Datos técnicos

Fórmula

C26H26ClN3.C4H4O4
Peso molecular 532.03 Número CAS 182349-12-8
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (24.43 mM)
DMSO 9 mg/mL (16.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Rupatadine es un inhibidor de PAFR y Histamine (H1) receptor con Ki de 550 nM y 102 nM, respectivamente.
Objetivos
Histamine H1 receptor PAFR
102 nM(Ki) 550 nM(Ki)
In vitro Rupatadine inhibe los efectos tanto del factor activador de plaquetas (PAF) como de la Histamina (H1) a través de su interacción con receptores específicos. Rupatadine inhibe competitivamente la contracción del íleon de cobaya inducida por Histamina (pA2 = 9.29 ± 0.06) sin afectar la contracción inducida por ACh, serotonina o leucotrieno D4(LTD4). También inhibe competitivamente la agregación plaquetaria inducida por PAF en plaquetas de conejo lavadas (WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08) y en plasma rico en plaquetas humanas (HPRP) (IC50 = 0.68 μM), sin afectar la agregación plaquetaria inducida por ADP o ácido araquidónico. En otro estudio, se informa que Rupatadine y loratadina muestran un efecto inhibitorio similar sobre la liberación de Histamina y TNF-α, mientras que SR-27417A solo exhibe un efecto inhibitorio contra TNF-α.
In vivo Rupatadine bloquea los efectos inducidos por Histamina y PAF in vivo, como la hipotensión en ratas (ID50 = 1,4 y 0,44 mg/kg i.v., respectivamente) y la broncoconstricción en cobayas (ID50 = 113 y 9,6 μg/kg i.v.). Además, inhibe potentemente la mortalidad inducida por PAF en ratones (ID50 = 0,31 y 3,0 mg/kg i.v. y p.o., respectivamente) y la mortalidad inducida por endotoxinas en ratones y ratas (ID50 = 1,6 y 0,66 mg/kg i.v.). La duración de acción de Rupatadine es larga, como se evaluó mediante la prueba de aumento de la permeabilidad vascular inducida por Histamina y PAF en perros (42 y 34% de inhibición a las 26 h después de 1 mg/kg p.o.). Rupatadine a una dosis de 100 mg/kg p.o. no modifica la actividad motora espontánea ni prolonga el tiempo de sueño barbitúrico en ratones, lo que indica una falta de efectos sedantes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Unión de [3H]-Pyrilamine a los Histamine (H1) receptor en membranas de cerebelo de cobaya.

    Los antagonistas se incuban con membranas de cerebelo de cobaya (0,6 mg/ml) y [3H]-pirilamina (1,2 nM) en 0,5 ml de PBS 50 mM, pH 7,5, durante 30 min a 25 ℃. La incubación finaliza con la adición de 5 ml de PBS helado que contiene 2 μM de pirilamina y la recolección de las membranas en filtros Whatman GF/B. Luego, los filtros se lavan con 3 × 5 ml de PBS helado más 2 μM de pirilamina y se transfieren a viales de recuento. La radioactividad retenida por cada filtro se mide mediante recuento por centelleo líquido en 3 ml de HiSafe 3. La unión específica se determina a partir de la diferencia entre la [3H]-pirilamina unida en ausencia y en presencia de un gran exceso molar (10 μM) de prometazina no marcada.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Platelet

  • Concentraciones

    up to 100 μM

  • Tiempo de incubación

    5 mins

  • Método

    Platelet aggregation is induced by C18-PAF and measured by using a dual-channel aggregometer Chrono-log 560. Platelet aggregation in the absence and in the presence (5-min incubation) of the test compounds is recorded. Activity of the inhibitors is expressed as the IC50 values. To assess selectivity, rupatadine is tested against other aggregating agents, including arachidonic acid (1 mM) and ADP (5 μM), in WRP. Dose-response curves for PAF-induced aggregation in WRP are obtained in the absence of rupatadine and in its presence at various concentrations (3 × 10-7–3 × 10-5 M).
Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    PAF- and histamine-induced hypotension in normotensive rats

  • Dosificaciones

    1 ml/kg

  • Administración

    i.v. injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10959557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15539863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23120659/

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