Datos técnicos
| Fórmula | C32H39NO2 |
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| Peso molecular | 469.66 | Número CAS | 90729-43-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Ethanol | 11 mg/mL (23.42 mM) | ||||
| DMSO | 2 mg/mL (4.25 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Ebastine (LAS-W 090, RP64305) es un potente antagonista del H1-histamine receptor, utilizado para trastornos alérgicos. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La Ebastina a concentraciones que se aproximan a las encontradas en plasma bajo ciertas condiciones suprime de manera independiente del voltaje el I(Kr) (Kd = 0,14 μM, bloqueo máximo 74%) más eficazmente que la corriente de K+ rectificadora lenta (I(Ks)) (Kd = 0,8 μM, bloqueo máximo 60%) en miocitos ventriculares de cobaya. Este compuesto también suprime IKr en ovocitos de X. laevis que expresan HERG con un valor de K d de 0,3 μM y un bloqueo máximo del 46% a 3 μM. Produce un efecto insignificante sobre la corriente transitoria de K+ de rata a concentraciones <100 nM. Se ha demostrado que este químico bloquea la liberación de prostaglandina D2 (PGD2) y leucotrieno C4/D4 inducida por anti-IgE de células de pólipo nasal humano (valores de IC30 de 2,57 y 9,6 μM, respectivamente) e inhibe la liberación de citocinas. Es un novedoso antagonista del receptor H1 de histamina que combina potencia con un inicio rápido (absorción rápida) y una larga duración (eliminación lenta) de acción, al menos parcialmente mediada por la formación de un metabolito ácido (carebastina) que es aún más potente como antihistamínico. Este agente tiene una actividad insignificante contra la acetilcolina (sin efectos adversos similares a la atropina sobre las secreciones y la acomodación visual) y solo penetra deficientemente la barrera hematoencefálica (sin efectos adversos sedantes). No tiene efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular, incluso después de la administración oral de dosis altas, y no interactúa farmacológicamente con una amplia gama de otros fármacos que cubren la mayoría de las áreas de posible coadministración. Este compuesto muestra una clara selectividad por la histamina H1 en contraste con los receptores H2, tiene actividad moderada contra otros mediadores potenciales de fenómenos alérgicos como el leucotrieno C4 y el factor activador de plaquetas, y es claramente eficaz contra las reacciones anafilácticas resultantes de la exposición de tejidos o animales adecuadamente sensibilizados al antígeno. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Ebastine Ha sido citado por 4 Publicaciones
| Mast cell activation triggered by SARS-CoV-2 causes inflammation in brain microvascular endothelial cells and microglia [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873] | PubMed: 38638822 |
| RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] | PubMed: 37797618 |
| Combinational benefit of antihistamines and remdesivir for reducing SARS-CoV-2 replication and alleviating inflammation-induced lung injury in mice [ Zool Res, 2022, 43(3):457-468] | PubMed: 35503561 |
| SARS-CoV-2-triggered mast cell rapid degranulation induces alveolar epithelial inflammation and lung injury [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):428] | PubMed: 34921131 |
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