Levodropropizine

N.º de catálogoS4131 Lote:S413101

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Datos técnicos

Fórmula

C13H20N2O2

Peso molecular 236.31 Número CAS 99291-25-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.89 mM)
Ethanol 47 mg/mL (198.89 mM)
Water 15 mg/mL (63.47 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) posee propiedades antialérgicas e inhibe el histamine receptor, este compuesto reduce la tos al interferir con la activación del estímulo de las terminaciones periféricas de los nervios sensoriales y mediante la modulación de neuropéptidos involucrados en el reflejo de la tos.
Objetivos
Histamine receptor
In vitro

Levodropropizine tiene afinidad por los receptores H1-histamínicos y alfa-adrenérgicos.

In vivo

Levodropropizine tiene efectos sedantes centrales más débiles que el racemate y no induce dependencia física en ratas. Este compuesto (15 mg/kg, i.v.) reduce tanto la duración de la apnea como la respuesta de la fibra C al fenilbiguanida. La inhibición inducida por LVDP de la respuesta de la fibra C a PBG es en promedio del 50% en fibras pulmonares y del 25% en fibras no pulmonares. Se ha demostrado que tiene una buena actividad antitusiva en cobayas y conejos anestesiados. Este químico (i.v.) es de 1/10 a 1/20 tan activo como la codeína y comparable a la dropropizina en la tos inducida mecánica y eléctricamente en conejos y cobayas. Por vía oral es comparable a la dropropizina y la codeína contra la tos inducida por aerosoles irritantes. Este compuesto (40 μg/50 μL i.c.v.) no previene la tos inducida eléctricamente, mientras que la codeína (5 μg/50 μl i.c.v.) previene marcadamente la tos en cobayas. Tiene un sitio de acción periférico que está relacionado con neuropéptidos sensoriales. Este químico (10 mg/kg, 50 mg/kg y 200 mg/kg) reduce de manera dosis-dependiente la extravasación del colorante azul de Evans provocada por la capsaicina en la tráquea de la rata. También (200 mg/kg) inhibe la extravasación provocada por la sustancia P, mientras que no afecta la extravasación provocada por el factor activador de plaquetas.

Características Demuestra un mejor índice de tolerabilidad que el Racemato.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3196407/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1611233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7504629/

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