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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.500mg/ml
(5.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
JNJ-7777120 es el primer antagonista potente y selectivo no imidazólico del Histamine H4 receptor con un Ki de 4,5 nM, que exhibe una selectividad >1000 veces mayor sobre los otros receptores de histamina.
Objetivos
Histamine H4 receptor
4.5 nM(Ki)
In vitro
JNJ 7777120 se une con alta afinidad al receptor H4 y tiene una selectividad más de 1000 veces superior a la de los otros Histamine Receptors. JNJ 7777120 es un antagonista selectivo y potente del receptor H4 con poca o ninguna afinidad por más de 50 otros objetivos.
In vivo
JNJ 7777120 tiene una biodisponibilidad oral de ~30% en ratas y 100% en perros, con una semivida de ~3 h en ambas especies. JNJ 7777120 bloquea la quimiotaxis y el influjo de calcio inducidos por la histamina en mastocitos derivados de médula ósea de ratón. JNJ 7777120 puede bloquear la migración inducida por histamina de mastocitos traqueales del tejido conectivo hacia el epitelio en ratones. JNJ 7777120 bloquea significativamente la infiltración de neutrófilos en un modelo de peritonitis inducida por zimosán en ratones.
Sellecks JNJ-7777120 Ha sido citado por 6 Publicaciones
The Host CYP1A1-Microbiota Metabolic Axis Promotes Gut Barrier Disruption in Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus-Induced Abdominal Sepsis
[ Front Microbiol, 2022, 13:802409]
Effects of Several Therapeutic Agents on Mammalian Vestibular Function: Meclizine, Diazepam, and JNJ7777120
[ J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5]
P-FN12, an H4R-Based Epitope Vaccine Screened by Phage Display, Regulates the Th1/Th2 Balance in Rat Allergic Rhinitis
[ Mol Ther Methods Clin Dev, 2018, 11:83-91]
Histamine Regulates the Inflammatory Profile of SOD1-G93A Microglia and the Histaminergic System Is Dysregulated in Amyotrophic Lateral Sclerosis.
[ Front Immunol, 2017, 8:1689]
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