Datos técnicos
| Fórmula | C32H39NO4.HCl |
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| Peso molecular | 538.12 | Número CAS | 153439-40-8 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (185.83 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 100 mg/mL (185.83 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | La Fexofenadine (MDL 16455A) inhibe el receptor de histamine H1 con un IC50 de 246 nM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Fexofenadine exhibe una actividad antianafiláctica potente y dependiente de la concentración con un valor de IC50 de 95,5 nM. Fexofenadine muestra solo un débil comportamiento antagonista competitivo para los receptores 5-HT2A de la arteria caudal de rata con un pA2 de 5,2. Los cuatro inhibidores de la P-gp tienen un efecto fuerte y dependiente de la concentración sobre el Papp de la Fexofenadine en ambas direcciones en el modelo celular Caco-2. El IC50 de verapamil es de 8,44 mM sobre la secreción de Fexofenadine mediada por la P-gp. Fexofenadine causa un aumento significativo en los intervalos QT y Tp-e y recibe una puntuación TdP significativa a dosis superiores a 100 veces su TPC libre en la preparación de cuña ventricular izquierda de conejo. | ||
| In vivo | Fexofenadine se excreta sin cambios en la orina, la bilis y el tracto gastrointestinal, lo que indica un metabolismo mínimo en ratas, lo que la convierte en una sonda ideal para estudiar los procesos de transporte. La coadministración de Fexofenadine con Ketoconazol aumenta la exposición oral de Fexofenadine en un 187% en ratas. En contraste, la coadministración de Fexofenadine con zumo de naranja o zumo de manzana a ratas disminuye la exposición oral de Fexofenadine en un 31% y 22%, respectivamente. El aumento de la cantidad de zumo de naranja o zumo de manzana administrado disminuye aún más la exposición oral de Fexofenadine, en un 40% y 28%, respectivamente. El aclaramiento de excreción biliar de Fexofenadine (17 ml/min/kg) representa casi el 60% del aclaramiento corporal total (30 ml/min/kg) en ratones. Los ratones knockout de Mdr1a/1b P-gp no afectan el aclaramiento de excreción biliar con respecto a las concentraciones plasmáticas y hepáticas, mientras que la ausencia de P-gp causa un aumento de 6 veces en la concentración plasmática y una relación concentración cerebro-plasma 3 veces mayor después de la administración oral. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Fexofenadine HCl Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Cytosolic phospholipase A2 as a therapeutic target for degenerative joint diseases [ Bone Res, 2025, 13(1):86] | PubMed: 41093854 |
| Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] | PubMed: 31262903 |
| Bafetinib (INNO-406) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of ABCB1 and ABCG2 transporters [Zhang YK, et al. Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694] | PubMed: 27157787 |
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