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Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor Antagonista

Cat. No.: S4026

Hydroxyzine es un antagonista del receptor H1 de histamina, inhibe la unión de [3H]pirilamina/[3H]desloratadina al receptor histamine H1 humano con una IC50 de 10 nM/19 nM.
Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 447.83

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S402601 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 447.83 Fórmula

C21H27ClN2O2.2HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 2192-20-3 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (200.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 15 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histamine H1 receptor
10 nM-19 nM
In vitro
Hydroxyzine inhibits carbachol (10 μM)-induced serotonin release by 34% at 10 μM, by 25% 1 μM and by 17% 0.1 μM in pretreated bladder slices for 60 min. Hydroxyzine (0.1 mM) treatment inhibits the progression and severity of EAE by 50% and the extent of mast cell degranulation by 70% in Lewis rats with allergic encephalomyelitis (EAE). Hydroxyzine (500 µM) significantly increases transport of etoposide to the serosal site in the jejunal everted sacs. Hydroxyzine significantly reduces the efflux and approximately 2.4 µg/mL of etoposide in the jejunum and ileum. Hydroxyzine (0.2 μg/mL) significantly enhances the efflux of RH123 to the lumen.
In vivo
Hydroxyzine (500 μM) significantly decreases the steady-state etoposide concentration 2-fold, where the steady-state concentration reached about 0.055 μM/mL in Sprague-Dawley rats. Hydroxyzine (12.5 mg/kg, 25 mg/kg and 50 mg/kg i.p.) shows little direct analgesic activity but markedly potentiates only the effect of morphine on the vocalization after-discharge which represents the affective component of pain in rats. Hydroxyzine (50 mg/kg i.p.) potentiates morphine on the tail-flick test, while Hydroxyzine (12.5 mg/kg i.p.) decreases morphine antinociception in rats.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04188106 Completed
Smoking Cessation|Stress|Sleep Disturbance|Nausea
Rose Research Center LLC|Foundation for a Smoke Free World INC
 2019-06-17 Phase 4