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Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor antagonista

Name: Hydroxyzine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4026
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S4026

Hydroxyzine es un antagonista del receptor H1 de histamina, inhibe la unión de [³H]pirilamina/[³H]desloratadina al receptor histamine H1 humano con una IC50 de 10 nM/19 nM.

Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 447.83

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Control de calidad

Lote: S402601 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false Pureza: 99.97%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	447.83	Fórmula	C₂₁H₂₇ClN₂O₂.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2192-20-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (200.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 15 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (66.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 10 nM-19 nM
In vitro	Hydroxyzine inhibe la liberación de serotonina inducida por carbacol (10 μM) en un 34% a 10 μM, en un 25% a 1 μM y en un 17% a 0,1 μM en rebanadas de vejiga pretratadas durante 60 min. El tratamiento con Hydroxyzine (0,1 mM) inhibe la progresión y la gravedad de la EAE en un 50% y el grado de degranulación de mastocitos en un 70% en ratas Lewis con encefalomielitis alérgica (EAE). Hydroxyzine (500 µM) aumenta significativamente el transporte de etopósido al sitio seroso en los sacos evertidos yeyunales. Hydroxyzine reduce significativamente el eflujo y aproximadamente 2,4 µg/mL de etopósido en el yeyuno y el íleon. Hydroxyzine (0,2 μg/mL) mejora significativamente el eflujo de RH123 a la luz.
In vivo	Hydroxyzine (500 μM) disminuye significativamente la concentración de etopósido en estado estacionario en 2 veces, donde la concentración en estado estacionario alcanzó aproximadamente 0,055 μM/mL en ratas Sprague-Dawley. Hydroxyzine (12,5 mg/kg, 25 mg/kg y 50 mg/kg i.p.) muestra poca actividad analgésica directa, pero potencia marcadamente solo el efecto de la morfina sobre la vocalización posterior a la descarga que representa el componente afectivo del dolor en ratas. Hydroxyzine (50 mg/kg i.p.) potencia la morfina en la prueba de retirada de la cola, mientras que Hydroxyzine (12,5 mg/kg i.p.) disminuye la antinocicepción de la morfina en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9839659/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884588/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04188106	Completed	Smoking Cessation\|Stress\|Sleep Disturbance\|Nausea	Rose Research Center LLC\|Foundation for a Smoke Free World INC	June 17 2019	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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