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Azatadine dimaleate Histamine Receptor inhibidor

Name: Azatadine dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3186
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3186

Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) es un inhibidor histamínico y colinérgico con IC50 de 6,5 nM y 10 nM, respectivamente.

Azatadine dimaleate Histamine Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 522.55

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

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Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	522.55	Fórmula	C₂₀H₂₂N₂.2C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	3978-86-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SCH10649,Azatadine Maleate			Smiles	CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2N=CC=C4)CC1.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 105 mg/mL (200.93 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 105 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor 6.5 nM Cholinergic 10 nM
In vitro	El 95% de Azatadine se biotransforma en caldo de dextrosa de Sabouraud dentro de las 72 horas de tratamiento con dos metabolitos principales, 7-hidroxyazatadine (25%) y 8-hidroxyazatadine (50%), y dos metabolitos menores, N-desmetilazatadine y 9-hidroxyazatadine.
In vivo	Azatadine retrasa el inicio de la disnea inducida por histamina, acetilcolina y serotonina en aerosol en el cobaya consciente con una PD50 de 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg y 0,86 mg/kg. Azatadine protege a los cobayas conscientes contra la muerte inducida por la inyección intravenosa de histamina con una PD50 oral de 0,009 mg/kg en cobayas y 0,22 mg/kg en ratones. Después de una dosis oral única de Azatadine (4 mg) en voluntarios en ayunas, se midió un C_max de 3 μg/L mediante RIA 4,2 horas después de la administración. Azatadine se metaboliza casi por completo mediante hidroxilación, desmetilación y formación de isómeros de zwitteriones por apertura oxidativa del anillo. Azatadine (8,8 mg por vía oral) en voluntarios sanos resulta en un C_max de 5,9 μg/L a las 5,3 horas después del tratamiento y una biodisponibilidad del 80 %. Azatadine (1 mg dos veces al día durante 14 días) es eficaz para aliviar los síntomas mediados por la histamina de la rinitis alérgica estacional.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4155594/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8795241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1685361/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1982614/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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