Datos técnicos
| Fórmula | C20H22N2.2C4H4O4 |
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| Peso molecular | 522.55 | Número CAS | 3978-86-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 105 mg/mL (200.93 mM) | ||||
| Water | 105 mg/mL (200.93 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) es un inhibidor histamínico y colinérgico con IC50 de 6,5 nM y 10 nM, respectivamente. | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | El 95% de Azatadine se biotransforma en caldo de dextrosa de Sabouraud dentro de las 72 horas de tratamiento con dos metabolitos principales, 7-hidroxyazatadine (25%) y 8-hidroxyazatadine (50%), y dos metabolitos menores, N-desmetilazatadine y 9-hidroxyazatadine. |
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| In vivo | Azatadine retrasa el inicio de la disnea inducida por histamina, acetilcolina y serotonina en aerosol en el cobaya consciente con una PD50 de 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg y 0,86 mg/kg. Azatadine protege a los cobayas conscientes contra la muerte inducida por la inyección intravenosa de histamina con una PD50 oral de 0,009 mg/kg en cobayas y 0,22 mg/kg en ratones. Después de una dosis oral única de Azatadine (4 mg) en voluntarios en ayunas, se midió un Cmax de 3 μg/L mediante RIA 4,2 horas después de la administración. Azatadine se metaboliza casi por completo mediante hidroxilación, desmetilación y formación de isómeros de zwitteriones por apertura oxidativa del anillo. Azatadine (8,8 mg por vía oral) en voluntarios sanos resulta en un Cmax de 5,9 μg/L a las 5,3 horas después del tratamiento y una biodisponibilidad del 80 %. Azatadine (1 mg dos veces al día durante 14 días) es eficaz para aliviar los síntomas mediados por la histamina de la rinitis alérgica estacional. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Azatadine dimaleate Ha sido citado por 1 Publicación
| Bucillamine Prevents Afatinib-Mediated Inhibition of Epidermal Growth Factor Receptor Signaling. [ Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)] | PubMed: 31703435 |
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