Azatadine dimaleate

N.º de catálogoS3186 Lote:S318601

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Datos técnicos

Fórmula

C20H22N2.2C4H4O4

Peso molecular 522.55 Número CAS 3978-86-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 105 mg/mL (200.93 mM)
Water 105 mg/mL (200.93 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) es un inhibidor histamínico y colinérgico con IC50 de 6,5 nM y 10 nM, respectivamente.
Objetivos
Histamine receptor Cholinergic
6.5 nM 10 nM
In vitro

El 95% de Azatadine se biotransforma en caldo de dextrosa de Sabouraud dentro de las 72 horas de tratamiento con dos metabolitos principales, 7-hidroxyazatadine (25%) y 8-hidroxyazatadine (50%), y dos metabolitos menores, N-desmetilazatadine y 9-hidroxyazatadine.

In vivo

Azatadine retrasa el inicio de la disnea inducida por histamina, acetilcolina y serotonina en aerosol en el cobaya consciente con una PD50 de 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg y 0,86 mg/kg. Azatadine protege a los cobayas conscientes contra la muerte inducida por la inyección intravenosa de histamina con una PD50 oral de 0,009 mg/kg en cobayas y 0,22 mg/kg en ratones. Después de una dosis oral única de Azatadine (4 mg) en voluntarios en ayunas, se midió un Cmax de 3 μg/L mediante RIA 4,2 horas después de la administración. Azatadine se metaboliza casi por completo mediante hidroxilación, desmetilación y formación de isómeros de zwitteriones por apertura oxidativa del anillo. Azatadine (8,8 mg por vía oral) en voluntarios sanos resulta en un Cmax de 5,9 μg/L a las 5,3 horas después del tratamiento y una biodisponibilidad del 80 %. Azatadine (1 mg dos veces al día durante 14 días) es eficaz para aliviar los síntomas mediados por la histamina de la rinitis alérgica estacional.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4155594/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8795241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1685361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1982614/

Sellecks Azatadine dimaleate Ha sido citado por 1 Publicación

Bucillamine Prevents Afatinib-Mediated Inhibition of Epidermal Growth Factor Receptor Signaling. [ Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)] PubMed: 31703435

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