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Levocetirizine Dihydrochloride Histamine Receptor antagonista

Name: Levocetirizine Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4849
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4849

Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) es el R-enantiómero activo de la cetirizina y representa un nuevo antagonista de la histamine H1 de segunda generación.

Levocetirizine Dihydrochloride Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 461.81

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Control de calidad

Lote: S484901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false Pureza: 99.86%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.86

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	461.81	Fórmula	C₂₁H₂₅ClN₂O₃.₂HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	130018-87-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Xyzal Dihydrochloride, (-)-Cetirizine Dihydrochloride			Smiles	C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (199.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 7 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor
In vitro	Levocetirizine es un antihistamínico selectivo que actúa a través del receptor H1. Levocetirizine inhibe la migración transendotelial de eosinófilos inducida por eotaxina a través de monocapas de células endoteliales microvasculares dérmicas o pulmonares humanas in vitro. El fármaco también inhibe tanto la adhesión de eosinófilos en reposo como la estimulada por el factor estimulante de colonias de granulocitos-macrófagos (GM-CSF) a la molécula de adhesión celular vascular-1 (VCAM-1), la producción de eotaxina por las células endoteliales e ICAM-1, así como la expresión del complejo mayor de histocompatibilidad (MHC) de clase I por los queratinocitos estimulados por interferón (IFN)-γ.
In vivo	In vivo, levocetirizine tiene una rápida absorción y alta biodisponibilidad, un bajo potencial de interacciones farmacológicas, una distribución de bajo volumen y una falta de efectos sobre la cognición, la función psicomotora o el sistema cardiovascular. Levocetirizine mejora la función renal en ratas diabéticas. Atenúa los niveles renales elevados de TNF-α y TGF-β1, mejora el estrés oxidativo renal y restaura la biodisponibilidad de NO en el riñón diabético. Levocetirizine ejerce efectos vasculoprotectores y renoprotectores en la diabetes experimental.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15319796/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27012991/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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