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Bilastine Histamine Receptor antagonista

Name: Bilastine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3721
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3721

Bilastine es un nuevo antihistamínico H1 receptor, bien tolerado, no sedante, con un rápido inicio y una duración de acción prolongada.

Bilastine Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 463.61

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Control de calidad

Lote: S372101 4-Methylpyridine]29 mg/mL]false]DMSO]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.87%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.87

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	463.61	Fórmula	C₂₈H₃₇N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	202189-78-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOCCN1C2=CC=CC=C2N=C1C3CCN(CC3)CCC4=CC=C(C=C4)C(C)(C)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 29 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.15 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor (in guinea-pig cerebellum) 44.15 nM(Ki)
In vitro	Bilastine tiene una alta afinidad específica por el receptor H1, pero una afinidad nula o muy baja por otros 30 receptores probados. Este compuesto carece de antagonismo significativo contra la serotonina, bradicinina, leucotrieno D4, calcio, receptores muscarínicos M3, α1-adrenoceptores, β2-adrenoceptores y receptores H2 y H3.
In vivo	Bilastine es eficaz en todos los síntomas nasales, incluida la obstrucción, y en los síntomas oculares en pacientes con rinoconjuntivitis alérgica. Este compuesto es bien tolerado. En ayunas se absorbe rápidamente, pero la absorción se ralentiza cuando se toma con alimentos o zumo de frutas. Estudios in vivo en ratas han demostrado una reducción de la contracción muscular lisa estimulada por histamina, broncoespasmos, permeabilidad endotelial y extravasación microvascular.
Referencias	[1] https://www.hindawi.com/journals/bmri/2013/626837/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02213367	Completed	Chronic Urticaria	Charite University Berlin Germany	July 2014	Phase 3
NCT01271075	Completed	Cold Contact Urticaria	Charite University Berlin Germany\|Faes Farma S.A.	September 2010	Phase 2\|Phase 3
NCT01124123	Completed	Healthy	Faes Farma S.A.	May 2010	Phase 1
NCT01081574	Completed	Allergic Rhinoconjunctivitis\|Chronic Urticaria	Faes Farma S.A.	January 2010	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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