Bilastine

N.º de catálogoS3721 Lote:S372101

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₈H₃₇N₃O₃

Peso molecular

463.61

Número CAS

202189-78-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

4-Methylpyridine

29 mg/mL (62.55 mM)

DMSO

1 mg/mL (2.15 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Bilastine es un nuevo antihistamínico H1 receptor, bien tolerado, no sedante, con un rápido inicio y una duración de acción prolongada.

Objetivos

H1 receptor
(in guinea-pig cerebellum)

44.15 nM(Ki)

In vitro

Bilastine tiene una alta afinidad específica por el receptor H1, pero una afinidad nula o muy baja por otros 30 receptores probados. Este compuesto carece de antagonismo significativo contra la serotonina, bradicinina, leucotrieno D4, calcio, receptores muscarínicos M3, α1-adrenoceptores, β2-adrenoceptores y receptores H2 y H3.

In vivo

Bilastine es eficaz en todos los síntomas nasales, incluida la obstrucción, y en los síntomas oculares en pacientes con rinoconjuntivitis alérgica. Este compuesto es bien tolerado. En ayunas se absorbe rápidamente, pero la absorción se ralentiza cuando se toma con alimentos o zumo de frutas. Estudios in vivo en ratas han demostrado una reducción de la contracción muscular lisa estimulada por histamina, broncoespasmos, permeabilidad endotelial y extravasación microvascular.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://www.hindawi.com/journals/bmri/2013/626837/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/

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