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Chlorpheniramine Maleate Histamine Receptor antagonista

Cat. No.S1816

Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) es un antagonista del receptor Histamine H1 con una IC50 de 12 nM.
Chlorpheniramine Maleate Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 390.86

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Control de calidad

Lote: S181601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 390.86 Fórmula

C16H19ClN2.C4H4O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 113-92-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NCI-C55265 Smiles CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (199.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : 78 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Histamine H1 receptor
12 nM
In vitro
La Chlorpheniramine inhibe la unión de [3H]mepiramina al Histamine H1 Receptor en la corteza de cobaya con una IC50 de 8,8 nM. La Chlorpheniramine inhibe la proliferación de células MCF-7, MDA-MB 231 y Ehrlich de manera dosis-respuesta, y reduce significativamente la traducción del ARNm de la ornitina descarboxilasa entre un 50 % y un 70 % a 250 μM. La Chlorpheniramine desplaza la [3H]pirilamina del subtipo 1 del Histamine Receptor humano expresado en células CHO con una IC50 de 66 nM. La Chlorpheniramine muestra actividad antipalúdica contra la cepa CQS (D6) y la cepa MDR (Dd2) de P. falciparum con una IC50 de 61,2 uM y 3,9 uM, respectivamente. La Chlorpheniramine muestra citotoxicidad contra la proliferación de linfocitos esplénicos murinos inducidos por concanavalina A con una IC50 de 33,4 μM. El tratamiento con Chlorpheniramine en células de glándulas salivales humanas inhibe más significativamente el aumento de [Ca2+]i inducido por histamina de manera concentración-dependiente con una IC50 de 128 nM que el aumento de [Ca2+]i inducido por carbacol con una IC50 de 43,9 μM.
Ensayo de quinasa
Actividad H1-antihistamínica
Los segmentos (1 cm) de íleon aislado de cobayas se suspenden en un baño de órganos que contiene solución de Tyrode (ventilación, 32 °C). Las respuestas contráctiles a la histamina (0,54 μM) se miden con un transductor isotónico. Se añade una concentración determinada de Chlorpheniramine al baño de órganos 5 minutos antes de la adición de histamina. El valor de IC50 de Chlorpheniramine se calcula mediante el método probit.
In vivo
La administración oral de Chlorpheniramine inhibe la mortalidad inducida por histamina en cobayas con una ED50 de 0,17 mg/kg. La administración oral de Chlorpheniramine (10 mg/kg) inhibe significativamente el rascado de corta duración en ratones BALB/c estimulados por anafilaxia cutánea activa con ovoalbúmina y en ratones ICR inyectados subcutáneamente con histamina, pero no el rascado de larga duración observado en ratones NC/Nga, a diferencia de la dexametasona o el tacrolimus. La administración de Chlorpheniramine (20 mg/kg) anula significativamente el aumento del sueño REM en ratas inducido por el estrés de inmovilización debido al bloqueo de los mecanismos histaminérgicos y colinérgicos que generan el sueño REM.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17846138/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19443731/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12826242/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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