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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
20.000mg/ml
(51.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) es un antagonista del receptor Histamine H1 con una IC50 de 12 nM.
Objetivos
Histamine H1 receptor
12 nM
In vitro
La Chlorpheniramine inhibe la unión de [3H]mepiramina al Histamine H1 Receptor en la corteza de cobaya con una IC50 de 8,8 nM. La Chlorpheniramine inhibe la proliferación de células MCF-7, MDA-MB 231 y Ehrlich de manera dosis-respuesta, y reduce significativamente la traducción del ARNm de la ornitina descarboxilasa entre un 50 % y un 70 % a 250 μM. La Chlorpheniramine desplaza la [3H]pirilamina del subtipo 1 del Histamine Receptor humano expresado en células CHO con una IC50 de 66 nM. La Chlorpheniramine muestra actividad antipalúdica contra la cepa CQS (D6) y la cepa MDR (Dd2) de P. falciparum con una IC50 de 61,2 uM y 3,9 uM, respectivamente. La Chlorpheniramine muestra citotoxicidad contra la proliferación de linfocitos esplénicos murinos inducidos por concanavalina A con una IC50 de 33,4 μM. El tratamiento con Chlorpheniramine en células de glándulas salivales humanas inhibe más significativamente el aumento de [Ca2+]i inducido por histamina de manera concentración-dependiente con una IC50 de 128 nM que el aumento de [Ca2+]i inducido por carbacol con una IC50 de 43,9 μM.
In vivo
La administración oral de Chlorpheniramine inhibe la mortalidad inducida por histamina en cobayas con una ED50 de 0,17 mg/kg. La administración oral de Chlorpheniramine (10 mg/kg) inhibe significativamente el rascado de corta duración en ratones BALB/c estimulados por anafilaxia cutánea activa con ovoalbúmina y en ratones ICR inyectados subcutáneamente con histamina, pero no el rascado de larga duración observado en ratones NC/Nga, a diferencia de la dexametasona o el tacrolimus. La administración de Chlorpheniramine (20 mg/kg) anula significativamente el aumento del sueño REM en ratas inducido por el estrés de inmovilización debido al bloqueo de los mecanismos histaminérgicos y colinérgicos que generan el sueño REM.
Los segmentos (1 cm) de íleon aislado de cobayas se suspenden en un baño de órganos que contiene solución de Tyrode (ventilación, 32 °C). Las respuestas contráctiles a la histamina (0,54 μM) se miden con un transductor isotónico. Se añade una concentración determinada de Chlorpheniramine al baño de órganos 5 minutos antes de la adición de histamina. El valor de IC50 de Chlorpheniramine se calcula mediante el método probit.
Cells are exposed to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter for the determination of cell growth.
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