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solo para uso en investigación

Cyclizine 2HCl Histamine Receptor antagonista

Cat. No.S4139

Cyclizine 2HCl es un derivado de piperazina con actividad antagonista del receptor Histamine H1.
Cyclizine 2HCl Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 339.3

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Control de calidad

Lote: S413901 Water]68 mg/mL]false]DMSO]7 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.48%
99.48

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 339.3 Fórmula

C18H22N2.2HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 5897-18-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CN1CCN(CC1)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 68 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL (20.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Histamine H1 receptor
In vitro
Cyclizine es un antagonista del receptor Histamine H1 de la clase de la piperazina. Posee propiedades anticolinérgicas y antieméticas. El mecanismo por el cual la ciclizina ejerce sus efectos antieméticos y antivertiginosos no ha sido completamente dilucidado. La ciclizina aumenta el tono del esfínter esofágico inferior y reduce la sensibilidad del aparato laberíntico. Puede inhibir la parte del mesencéfalo conocida colectivamente como el centro emético.
In vivo
Cyclizine se metaboliza a su derivado N-desmetilado, norciclizina, que tiene poca actividad antihistamínica (H1) en comparación con Cyclizine. Después de la administración oral, los efectos se desarrollan en 30 minutos, son máximos en 1-2 horas y duran, para la ciclizina, de 4-6 horas. En voluntarios adultos sanos, la administración de una dosis oral única de 50 mg de ciclizina resultó en una concentración plasmática máxima de aproximadamente 70 ng/mL que ocurrió aproximadamente dos horas después de la administración del fármaco. La semivida de eliminación plasmática es de aproximadamente 20 horas.

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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