Cyclizine 2HCl

N.º de catálogoS4139 Lote:S413901

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₂₂N₂.2HCl

Peso molecular

339.3

Número CAS

5897-18-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Water

68 mg/mL (200.41 mM)

DMSO

7 mg/mL (20.63 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Cyclizine 2HCl es un derivado de piperazina con actividad antagonista del receptor Histamine H1.

Objetivos

Histamine H1 receptor

In vitro

Cyclizine es un antagonista del receptor Histamine H1 de la clase de la piperazina. Posee propiedades anticolinérgicas y antieméticas. El mecanismo por el cual la ciclizina ejerce sus efectos antieméticos y antivertiginosos no ha sido completamente dilucidado. La ciclizina aumenta el tono del esfínter esofágico inferior y reduce la sensibilidad del aparato laberíntico. Puede inhibir la parte del mesencéfalo conocida colectivamente como el centro emético.

In vivo

Cyclizine se metaboliza a su derivado N-desmetilado, norciclizina, que tiene poca actividad antihistamínica (H1) en comparación con Cyclizine. Después de la administración oral, los efectos se desarrollan en 30 minutos, son máximos en 1-2 horas y duran, para la ciclizina, de 4-6 horas. En voluntarios adultos sanos, la administración de una dosis oral única de 50 mg de ciclizina resultó en una concentración plasmática máxima de aproximadamente 70 ng/mL que ocurrió aproximadamente dos horas después de la administración del fármaco. La semivida de eliminación plasmática es de aproximadamente 20 horas.

Protocolo (de referencia)

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