Name: Tripelennamine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3146
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S314601 Water]58 mg/mL]false]DMSO]2 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	291.82	Fórmula	C₁₆H₂₁N₃.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	154-69-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Pyribenzamine HCl			Smiles	CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 58 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor 30 μM
In vitro	El clorhidrato de Tripelennamine es un sustrato para las UDP-glucuronosiltransferasas de aminas terciarias que catalizan la formación de glucurónidos unidos a amonio cuaternario. Este compuesto inhibe la glucuronidación de 2-amino-1-metil-6-fenilimidazo[4,5-b]piridina (PhIP) mediante una mezcla de inhibición competitiva y no competitiva tanto en microsomas de hígado humano como de conejo. Las vibraciones del cromóforo de aminopiridina en esta sustancia química a pH neutro, donde la cadena aminoalquílica está protonada, se modifican en comparación con el patrón vibracional registrado para una molécula completamente neutra en solución alcalina.
In vivo	El Tripelennamine HCl (i.v.) provoca excitación del sistema nervioso central (SNC) en caballos de pie, y los caballos se volvieron muy alerta, agitados e incómodos, como lo indican el levantamiento de la cabeza y el tensado de los músculos del cuello, movimientos rápidos excesivos de ojos y orejas, mordiscos, resoplidos, rápidos movimientos de la cola, y pataleos y rascados con las patas delanteras. En consecuencia, la concentración de hemoglobina de los caballos de pie aumenta significativamente después del tratamiento con este compuesto. Este compuesto aumenta significativamente la tensión de O₂ en sangre venosa mixta y la saturación de hemoglobina-O₂ en caballos de pie, así como el contenido de O₂ en sangre arterial y venosa mixta, pero el gradiente de contenido de O₂ arterial a venosa mixta de los caballos de pie no se ve afectado significativamente. Esta sustancia química (0,5 mg/kg i.v.) administrada tanto en caballos como en camellos da como resultado vidas medias de eliminación terminal de 2,39 y 2,08 horas, depuraciones corporales totales de 0,97 y 0,84 L/h/kg. Los volúmenes de distribución en estado estacionario son de 2,87 y 1,69 L/kg, los volúmenes del compartimento central del modelo farmacocinético de dos compartimentos son de 1,75 y 1,06 L/kg.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8117924/ [2] http://onlinelibrary.wiley.com.ezproxy.med.nyu.edu/doi/10.1002/jrs.2810/full [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11896018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110101/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6294681/

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Tripelennamine HCl Histamine Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 291.82