Datos técnicos
| Fórmula | C16H21N3.HCl |
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| Peso molecular | 291.82 | Número CAS | 154-69-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||
| DMSO | 2 mg/mL (6.85 mM) | ||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (3.42 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | La Tripelennamina (Pyribenzamina) es un antagonista H1 ampliamente utilizado, que inhibe la glucuronidación de PhIP con una IC50 de 30 μM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | El clorhidrato de Tripelennamine es un sustrato para las UDP-glucuronosiltransferasas de aminas terciarias que catalizan la formación de glucurónidos unidos a amonio cuaternario. Este compuesto inhibe la glucuronidación de 2-amino-1-metil-6-fenilimidazo[4,5-b]piridina (PhIP) mediante una mezcla de inhibición competitiva y no competitiva tanto en microsomas de hígado humano como de conejo. Las vibraciones del cromóforo de aminopiridina en esta sustancia química a pH neutro, donde la cadena aminoalquílica está protonada, se modifican en comparación con el patrón vibracional registrado para una molécula completamente neutra en solución alcalina. | ||
| In vivo | El Tripelennamine HCl (i.v.) provoca excitación del sistema nervioso central (SNC) en caballos de pie, y los caballos se volvieron muy alerta, agitados e incómodos, como lo indican el levantamiento de la cabeza y el tensado de los músculos del cuello, movimientos rápidos excesivos de ojos y orejas, mordiscos, resoplidos, rápidos movimientos de la cola, y pataleos y rascados con las patas delanteras. En consecuencia, la concentración de hemoglobina de los caballos de pie aumenta significativamente después del tratamiento con este compuesto. Este compuesto aumenta significativamente la tensión de O2 en sangre venosa mixta y la saturación de hemoglobina-O2 en caballos de pie, así como el contenido de O2 en sangre arterial y venosa mixta, pero el gradiente de contenido de O2 arterial a venosa mixta de los caballos de pie no se ve afectado significativamente. Esta sustancia química (0,5 mg/kg i.v.) administrada tanto en caballos como en camellos da como resultado vidas medias de eliminación terminal de 2,39 y 2,08 horas, depuraciones corporales totales de 0,97 y 0,84 L/h/kg. Los volúmenes de distribución en estado estacionario son de 2,87 y 1,69 L/kg, los volúmenes del compartimento central del modelo farmacocinético de dos compartimentos son de 1,75 y 1,06 L/kg. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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