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Epinastine HCl Histamine Receptor inhibidor

Name: Epinastine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4253
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4253

Epinastine (WAL-801CL) es un antihistamínico y estabilizador de mastocitos que se utiliza en gotas oculares para tratar la conjuntivitis alérgica.

Epinastine HCl Histamine Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 285.77

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Control de calidad

Lote: S425301 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Pureza: 99.45%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.45

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	285.77	Fórmula	C₁₆H₁₅N₃.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	108929-04-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	WAL-801CL HCl			Smiles	C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (199.46 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Epinastine muestra una alta afinidad por los receptores H1 en estudios de unión a receptores en el íleon de cobaya. Epinastine es capaz de desplazar la unión específica de [³H]NC-5Z a bajas concentraciones en el tejido nervioso de la langosta. Epinastine se une al receptor neuronal de octopamina de las abejas melíferas con un K_i de 1,1 nM. Epinastine antagoniza la formación de cAMP inducida por octopamina en el cerebro de insectos. Epinastine provoca una inhibición de la liberación de histamina de las mastocitos peritoneales de rata inducida tanto por la reacción antígeno-anticuerpo como por el compuesto 48/80. Epinastine es igualmente eficaz para inhibir la liberación de histamina inducida por el compuesto 48/80 no solo de las mastocitos peritoneales de rata aisladas, sino también de piezas mesentéricas de rata. Epinastine es eficaz para inhibir no solo la captación de Ca²⁺ en las mastocitos pulmonares de cobayas activamente sensibilizados, sino también la liberación de Ca²⁺ del almacén intracelular de Ca de las mastocitos peritoneales de rata expuestas tanto al compuesto 48/80 como a la sustancia P. Epinastine muestra un efecto supresor dependiente de la dosis y del tiempo sobre la IL-8, una de las quimiocinas para eosinófilos, liberada de eosinófilos aislados de enfermedades atópicas.
In vivo	Epinastine inhibe las reacciones inducidas por histamina en la piel o los pulmones de ratas, perros y cobayas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461715/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9671095/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1375955/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9020026/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02260037	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	August 2001	Phase 1
NCT02182570	Completed	Dermatitis Atopic	Boehringer Ingelheim	June 2001	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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