Epinastine HCl

N.º de catálogoS4253 Lote:S425301

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Datos técnicos

Fórmula

C16H15N3.HCl

Peso molecular 285.77 Número CAS 108929-04-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (199.46 mM)
Water 57 mg/mL (199.46 mM)
Ethanol 57 mg/mL (199.46 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Epinastine (WAL-801CL) es un antihistamínico y estabilizador de mastocitos que se utiliza en gotas oculares para tratar la conjuntivitis alérgica.
Objetivos
Histamine receptor
In vitro Epinastine muestra una alta afinidad por los receptores H1 en estudios de unión a receptores en el íleon de cobaya. Epinastine es capaz de desplazar la unión específica de [3H]NC-5Z a bajas concentraciones en el tejido nervioso de la langosta. Epinastine se une al receptor neuronal de octopamina de las abejas melíferas con un Ki de 1,1 nM. Epinastine antagoniza la formación de cAMP inducida por octopamina en el cerebro de insectos. Epinastine provoca una inhibición de la liberación de histamina de las mastocitos peritoneales de rata inducida tanto por la reacción antígeno-anticuerpo como por el compuesto 48/80. Epinastine es igualmente eficaz para inhibir la liberación de histamina inducida por el compuesto 48/80 no solo de las mastocitos peritoneales de rata aisladas, sino también de piezas mesentéricas de rata. Epinastine es eficaz para inhibir no solo la captación de Ca2+ en las mastocitos pulmonares de cobayas activamente sensibilizados, sino también la liberación de Ca2+ del almacén intracelular de Ca de las mastocitos peritoneales de rata expuestas tanto al compuesto 48/80 como a la sustancia P. Epinastine muestra un efecto supresor dependiente de la dosis y del tiempo sobre la IL-8, una de las quimiocinas para eosinófilos, liberada de eosinófilos aislados de enfermedades atópicas.
In vivo Epinastine inhibe las reacciones inducidas por histamina en la piel o los pulmones de ratas, perros y cobayas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461715/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9671095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1375955/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9020026/

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