solo para uso en investigación

Diphenhydramine HCl Histamine Receptor antagonista

Name: Diphenhydramine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1866
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S1866

Diphenhydramine HCl es un antagonista de primera generación del receptor H1 de histamina, utilizado en diversas condiciones alérgicas como rinitis, urticaria y conjuntivitis.

Diphenhydramine HCl Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 291.82

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.59%

99.59

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	291.82	Fórmula	C₁₇H₂₁NO.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	147-24-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C)CCOC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 58 mg/mL

Ethanol : 58 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
In vitro	La Diphenhydramine bloquea las corrientes de sodio sensibles a la tetrodotoxina (TTX-S) y resistentes a la tetrodotoxina (TTX-R) con valores de K(d) de 48 mM y 86 mM, respectivamente, a un potencial de mantenimiento de -80 mV. La Diphenhydramine desplaza la curva de conductancia-voltaje para las corrientes de sodio TTX-S en la dirección despolarizante, pero tiene poco efecto sobre la de las corrientes de sodio TTX-R. La Diphenhydramine provoca un desplazamiento de la curva de inactivación en estado estacionario para ambos tipos de corrientes de sodio en la dirección hiperpolarizante. La Diphenhydramine produce un bloqueo profundo dependiente del uso cuando las células son estimuladas repetidamente con pulsos despolarizantes de alta frecuencia. La Diphenhydramine induce apoptosis de manera dependiente de la dosis y el tiempo tanto en las líneas celulares CCRF-CEM como Jurkat, mientras que la Cimetidina no logra inducir efectos significativos a concentraciones similares. La apoptosis inducida por Diphenhydramine se evalúa en términos de morfología, citometría de flujo y la liberación de citocromo c al citosol. La Diphenhydramine inhibe la proliferación celular sin inducir apoptosis en las células mononucleares de sangre periférica humana. La Diphenhydramine (500 nM) reduce significativamente la descarga basal de las neuronas de la sustancia gris periacueductal sin un efecto significativo en la frecuencia de los potenciales postsinápticos. La Diphenhydramine en alta concentración inhibe las neuronas de la sustancia gris periacueductal, pero en bajas concentraciones no tiene efecto sobre la tasa de descarga basal y bloquea la respuesta a la neurotensina y a la estimulación del núcleo preóptico medial.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11036158/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15301427/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379249/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05759481	Recruiting	Post-operative Nausea and Vomiting	Milton S. Hershey Medical Center	February 1 2024	Phase 2
NCT05674721	Completed	Pain	HALEON	January 5 2023	Phase 1
NCT05219604	Terminated	Central Nervous System Effects of Diphenhydramine\|Pharmacokinetics of Diphenhydramine	Dent Neuroscience Research Center	March 15 2022	Phase 4
NCT05244460	Recruiting	Cannabis Hyperemesis Syndrome	Mercy Health Ohio\|Lake Erie College of Osteopathic Medicine	December 2 2021	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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