Datos técnicos
| Fórmula | C17H21NO.HCl |
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| Peso molecular | 291.82 | Número CAS | 147-24-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||
| Water | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||||
| Ethanol | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Diphenhydramine HCl es un antagonista de primera generación del receptor H1 de histamina, utilizado en diversas condiciones alérgicas como rinitis, urticaria y conjuntivitis. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La Diphenhydramine bloquea las corrientes de sodio sensibles a la tetrodotoxina (TTX-S) y resistentes a la tetrodotoxina (TTX-R) con valores de K(d) de 48 mM y 86 mM, respectivamente, a un potencial de mantenimiento de -80 mV. La Diphenhydramine desplaza la curva de conductancia-voltaje para las corrientes de sodio TTX-S en la dirección despolarizante, pero tiene poco efecto sobre la de las corrientes de sodio TTX-R. La Diphenhydramine provoca un desplazamiento de la curva de inactivación en estado estacionario para ambos tipos de corrientes de sodio en la dirección hiperpolarizante. La Diphenhydramine produce un bloqueo profundo dependiente del uso cuando las células son estimuladas repetidamente con pulsos despolarizantes de alta frecuencia. La Diphenhydramine induce apoptosis de manera dependiente de la dosis y el tiempo tanto en las líneas celulares CCRF-CEM como Jurkat, mientras que la Cimetidina no logra inducir efectos significativos a concentraciones similares. La apoptosis inducida por Diphenhydramine se evalúa en términos de morfología, citometría de flujo y la liberación de citocromo c al citosol. La Diphenhydramine inhibe la proliferación celular sin inducir apoptosis en las células mononucleares de sangre periférica humana. La Diphenhydramine (500 nM) reduce significativamente la descarga basal de las neuronas de la sustancia gris periacueductal sin un efecto significativo en la frecuencia de los potenciales postsinápticos. La Diphenhydramine en alta concentración inhibe las neuronas de la sustancia gris periacueductal, pero en bajas concentraciones no tiene efecto sobre la tasa de descarga basal y bloquea la respuesta a la neurotensina y a la estimulación del núcleo preóptico medial. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Diphenhydramine HCl Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] | PubMed: 30771469 |
| Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] | PubMed: 31262903 |
| In Vitro Micropatterned Human Pluripotent Stem Cell Test (µP-hPST) for Morphometric-Based Teratogen Screening. [Xing J, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):8491] | PubMed: 28819231 |
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