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Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor antagonista

Name: Pitolisant hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5926
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S5926

Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) actúa como un antagonista competitivo de alta afinidad (Ki=0,16 nM) y como un agonista inverso (EC50=1,5 nM) en el subtipo de receptor H3 de histamina humano.

Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 332.31

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Control de calidad

Lote: S592601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Histamine Receptor Inhibidores	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	332.31	Fórmula	C₁₇H₂₇Cl₂NO	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	903576-44-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Tiprolisant hydrochloride, BF-2649 HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCCOCCCC2=CC=C(C=C2)Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	H3 receptor 0.16 nM(Ki)
In vitro	Pitolisant muestra una alta selectividad por los receptores H3 en comparación con los otros subtipos de Histamine Receptor (subtipos H1, H2 y H4) y muestra una falta de interacción con otros receptores o canales humanos.
In vivo	En experimentos con animales, pitolisant aumenta la actividad neuronal histaminérgica y noradrenérgica, aumenta la vigilia a expensas del sueño de ondas lentas y de movimientos oculares rápidos, tiene un bajo potencial de abuso y no tiene efecto sobre los umbrales de dolor mecánico o térmico.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28490912/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05458128	Active not recruiting	Idiopathic Hypersomnia\|Excessive Daytime Sleepiness	Harmony Biosciences LLC	August 19 2022	Phase 3
NCT02929342	Completed	Healthy Volunteers	Bioprojet	July 2016	Phase 1
NCT02611687	Active not recruiting	Narcolepsy With Cataplexy\|Narcolepsy Without Cataplexy	Bioprojet	June 6 2016	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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