mTOR Inhibidores | mTOR Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S1039 | Rapamycin (Sirolimus) | Rapamycine is een specifieke mTOR-remmer met een IC50 van ~0,1 nM in HEK293-cellen. Deze verbinding bindt aan FKBP12 en werkt specifiek als een allosterische remmer van mTORC1. Het is een autophagy-activator en een immunosuppressivum. |
|
|
| S1120 | RAD001 (Everolimus) | Everolimus is een mTOR-remmer van FKBP12 met een IC50 van 1,6-2,4 nM in een celvrije test. Everolimus induceert cel apoptose en autophagy en remt de proliferatie van tumorcellen. |
|
|
| S1555 | AZD8055 | AZD8055 is een nieuwe ATP-competitieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,8 nM in MDA-MB-468-cellen met uitstekende selectiviteit (∼1.000-voudig) tegen PI3K-isoformen en ATM/DNA-PK. Deze verbinding induceert caspase-afhankelijke apoptose en induceert ook autofagie. Fase 1. |
|
|
| S2827 | Torin 1 | Torin 1 is een krachtige remmer van mTORC1/2 met een IC50 van 2 nM/10 nM in celvrije testen; vertoont een 1000-voudige selectiviteit voor mTOR dan PI3K. |
|
|
| S1022 | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,2 nM in de HT-1080-cellijn; hoewel niet geclassificeerd als een prodrug, is de mTOR-remming en FKBP12-binding vergelijkbaar met rapamycine. Fase 3. |
|
|
| S2811 | Sapanisertib (MLN0128, INK-128) | Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) is een potente en selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays; >200-voudig minder potent voor klasse I PI3K-isoformen, superieur in het blokkeren van mTORC1/2 en gevoelig voor pro-invasiegenen (vs Rapamycin). Fase 1. |
|
|
| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus is een specifieke mTOR-remmer met een IC50 van 1,76 μM in een celvrije test. Temsirolimus induceert Autophagy en Apoptosis. |
|
|
| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 8 nM in celvrije assays; deze verbinding richt zich op beide mTOR-complexen met een >10- en 100-voudige selectiviteit voor mTOR dan respectievelijk PI3Kδ of PI3Kα/β/γ. Het induceert mitofagie en apoptose. |
|
|
| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014) is een nieuwe mTOR-remmer met een IC50 van 2,8 nM in een celvrije test, en is zeer selectief tegen meerdere PI3K-isoformen (α/β/γ/δ). Het vertoonde geen of zwakke binding aan de meerderheid van kinasen bij testen bij 1 μM. Deze verbinding induceert proliferatiesuppressie, apoptose, celcyclusarrest en autofagie in HCC-cellen met antitumoractiviteit. |
|
|
| S1226 | KU-0063794 | KU-0063794 is een potente en zeer specifieke duale-mTOR-remmer van mTORC1 en mTORC2 met een IC50 van ~10 nM in celvrije assays; geen effect op PI3K's. |
|
|
| S2817 | Torin 2 | Torin 2 is een potente en selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,25 nM in de p53−/− MEFs-cellijn; 800-voudig grotere selectiviteit voor mTOR dan PI3K en verbeterde farmacokinetische eigenschappen. Deze verbinding remt ATM/ATR/DNA-PK met een EC50 van respectievelijk 28 nM/35 nM/118 nM, in PC3-cellijnen. Het vermindert de cellevensvatbaarheid en induceert autophagy en apoptosis. |
|
|
| S2624 | OSI-027 | OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006) is een selectieve en krachtige dubbele remmer van mTORC1 en mTORC2 met een IC50 van 22 nM en 65 nM in celvrije assays, en een meer dan 100-voudige selectiviteit waargenomen voor mTOR dan PI3K R , PI3K R , PI3K R of DNA-PK. Deze verbinding induceert Autophagy in kankercellen. |
|
|
| S1266 | WYE-354 | WYE-354 is een potente, specifieke en ATP-competitieve remmer van mTOR met een IC50 van 5 nM, blokkeert mTORC1/P-S6K(T389) en mTORC2/P-AKT(S473), niet P-AKT(T308), selectief voor mTOR dan PI3Kα (>100-voudig) en PI3Kγ (>500-voudig). |
|
|
| S2661 | WYE-125132 (WYE-132) | WYE-125132 (WYE-132) is een zeer krachtige, ATP-competitieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,19 nM; het is zeer selectief voor mTOR versus PI3K's of PI3K-gerelateerde kinasen hSMG1 en ATR. |
|
|
| S2238 | Palomid 529 (P529) | Palomid 529 (P529, SG 00529) remt zowel de mTORC1- als de mTORC2-complexen, vermindert de fosforylering van pAktS473, pGSK3βS9 en pS6. Deze verbinding bevindt zich in fase 1. |
|
|
| S2689 | WAY-600 | WAY-600 is een krachtige, ATP-competitieve en selectieve remmer van mTOR met een IC50 van 9 nM; deze verbinding blokkeert mTORC1/P-S6K(T389) en mTORC2/P-AKT(S473) maar niet P-AKT(T308); het is selectief voor mTOR dan PI3Kα (>100-voudig) en PI3Kγ (>500-voudig). |
|
|
| S8040 | GDC-0349 | GDC-0349 (RG-7603) is een potente en selectieve ATP-competitieve remmer van mTOR met een Ki van 3,8 nM, 790-voudig remmend effect tegen PI3Kα en andere 266 kinasen. Fase 1. |
|
|
| E1151 | JR-AB2-011 | JR-AB2-011 is een krachtige remmer van het mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor complex (mTORC2), die de mTORC2-signalering en de associatie van Rictor met mTOR kan blokkeren bij lagere effectieve concentraties. |
|
|
| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578, A 179578), een analoog van rapamycine, remt FKBP-12-binding met een IC50 van 2,8 nM. |
|
|
| S7886 | Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare mTOR-remmer met een IC50 van 16 nM, >200-voudige selectiviteit ten opzichte van het verwante PI3K-α. Fase 1/2. |
|
|
| S2668 | WYE-687 | WYE-687 is een ATP-competitieve en selectieve remmer van mTOR met een IC50 van 7 nM; deze verbinding blokkeert mTORC1/pS6K(T389) en mTORC2/P-AKT(S473), maar er werd geen effect waargenomen op P-AKT(T308). De selectiviteit voor mTOR is groter dan voor PI3K R (>100-voudig) en PI3K (>500-voudig). |
|
|
| S7035 | XL388 | XL388 is een zeer krachtige, selectieve, ATP-competitieve remmer van mTOR met een IC50 van 9,9 nM, 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante PI3K-kinasen. |
|
|
| S8267 | RapaLink-1 | RapaLink-1, een derde-generatie bivalente remmer van mTOR, combineert Rapamycine met MLN0128 met behulp van een inerte chemische linker. Het toont werkzaamheid tegen resistente mutanten van kwaadaardige hersentumoren en remt de progressie van kankercellen door te binden aan mesenchymale markers. |
|
|
| S8298 | CZ415 | CZ415, een krachtige ATP-competitieve mTOR-remmer met een zeer goede celpermeabiliteit. | ||
| E0115 | MTI-31 | MTI-31 (LXI-15029) is een nieuwe mTORC1/mTORC2-remmer met een Kd van 0,2 nM in mTOR-bindingsassays en vertoont een >5.000-voudige selectiviteit ten opzichte van PIK3CA, PIK3CB en PIK3G. | ||
| S0179 | mTOR inhibitor-1 | mTOR inhibitor-1 is een nieuwe mTOR-pathway-remmer die de celproliferatie kan onderdrukken en autofagie kan induceren. | ||
| S8784 | PQR620 | PQR620 is een nieuwe, selectieve, oraal biologisch beschikbare en hersenpenetrerende duale TORC1/2-remmer. Deze verbinding heeft antitumoractiviteit in 56 lymfoommodellen met een mediane IC50 van 250 nM na 72 uur blootstelling. | ||
| E5815New | YB-3-17 | YB-3-17 is een dual-target verbinding die mTOR effectief en selectief remt met een IC50 van 0,22 nM, terwijl het GSPT1-degradatie bevordert met een IC50 van 5 nM, wat leidt tot een aanzienlijke tumorremming zowel in vitro als in vivo. Het vertoont ook significante antiproliferatieve activiteit in glioblastoommodellen. | ||
| S9883New | RMC-5552 | RMC-5552 is een selectieve bi-sterische remmer van mTORC1, met het potentieel voor de behandeling van mTORC1-geactiveerde tumoren. Het remt potent de mTORC1-gemedieerde fosforylering van pS6K en p4EBP1 met IC50-waarden van respectievelijk 0,14 nM en 0,48 nM. | ||
| S7614 | MHY-1685 | MHY-1685 is een nieuwe mTOR-remmer die veroudering tegengaat door autofagie te moduleren via de remming van mTOR in menselijke cardiale stamcellen. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) is een dubbele ATP-competitieve PI3K- en mTOR-remmer voor p110α/γ/δ/β en mTOR(p70S6K) met een IC50 van respectievelijk 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in celvrije assays. Het remt ATR met een IC50 van 21 nM in 3T3TopBP1-ER cel, induceert autophagy, en onderdrukt HIV-1 replicatie. Fase 2. |
|
|
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) is een zeer potente en selectieve DNA-PK-remmer met een IC50 van 14 nM. Het remt ook mTOR en PI3K met een IC50 van respectievelijk 1,7 μM en 5 μM in celvrije assays, en vermindert de frequentie van NHEJ terwijl het de snelheid van HDR verhoogt na Cas9-gemedieerde DNA-splitsing. |
|
|
| S1038 | PI-103 | PI-103 is een multi-target PI3K-remmer voor p110α/β/δ/γ met IC50 van 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM in celvrije assays, minder potent voor mTOR/DNA-PK met IC50 van 30 nM/23 nM. Deze verbinding induceert apoptose in muizen T-cellymfoom. |
|
|
| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) is een zeer selectieve en krachtige remmer van p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 met een Ki van respectievelijk 0,019 nM/0,13 nM/0,024 nM/0,06 nM en 0,18 nM/0,3 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert autophagy. Fase 1. |
|
|
| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) is een ATP-competitieve PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR duale remmer met Ki van 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM en 16 nM in celvrije assays, weinig activiteit tegen Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 of JNK. Deze verbinding induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) is een krachtige sirtuin activerende stof (STAC) en een middel dat sirtuins moduleert. |
|
|
| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) is een krachtige klasse I PI3K-remmer voor PI3Kα/β/δ/γ met een IC50 van respectievelijk 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM in celvrije assays. Het werkt ook als een mTOR-remmer met een Ki van 17 nM in een celvrije assay, en is zeer selectief ten opzichte van andere PIKK-familiekinasen. Deze verbinding activeert autophagy en apoptosis tegelijkertijd in alvleesklierkankercellen. Fase 2. |
|
|
| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PKI-587) is een zeer potente duale remmer van PI3Kα, PI3Kγ en mTOR met IC50 van respectievelijk 0,4 nM, 5,4 nM en 1,6 nM in celvrije assays. Deze verbinding bevindt zich momenteel in fase 2. |
|
|
| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 is een competitieve eIF4E/eIF4G interactieremmer door binding aan eIF4E met een KD van 25 μM. Deze verbinding remt specifiek de functie van mTOR door de activering van 4E-BP1 te blokkeren. Het induceert apoptose. |
|
|
| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanide is een synthetisch nitrothiazolyl-salicylamidederivaat en een antiprotozoïcum (IC50 voor canine influenza virus varieert van 0,17 tot 0,21 μM). Deze verbinding moduleert autophagy en remt mTORC1 signalering. |
|
|
| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615 is een duale remmer van PI3K /β/δ/γ (reversibel) en mTOR met IC50 van respectievelijk 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM en 12 nM. Fase 1. |
|
|
| S7891 | CC-115 | CC-115 is een dubbele remmer van DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) en mammalian target of rapamycin (mTOR) met IC50-waarden van respectievelijk 0,013 μM en 0,021 μM. Het heeft een potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) is een dubbele remmer van mTOR/PI3K, voornamelijk voor p110γ met een IC50 van 9 nM; deze verbinding remt ook DNA-PK en mTOR. Fase 1/2. |
|
|
| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226) maleaat is een nieuwe klasse I PI3K/mTOR-remmer voor PI3K R / R / R met IC50 van 4 nM/63 nM/38 nM. Fase 1/2. |
|
|
| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) is een orale ATP-competitieve remmer van de klasse I PI3K-isoformen, mTOR en DNA-PK. |
|
|
| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 is een krachtige en selectieve remmer van ATR met een IC50 van 25 nM. |
|
|
| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue is een dubbele remmer van mTOR/PI3K, voornamelijk voor p110γ met IC50 van 9 nM; remt ook DNA-PK en mTOR. Fase 1/2. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 is een multi-target inhibitor van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met een IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, en remt ook DNA-PK met een IC50 van 60 nM. |
|
|
| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309) is een nieuwe hersendoordringende dubbele PI3K/mTOR-remmer met in vitro en in vivo antilymfoomactiviteit. Het vertoont uitstekende selectiviteit ten opzichte van PI3K-gerelateerde lipidekinasen, proteïnekinasen en niet-gerelateerde doelwitten. |
|
|
| S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) is een hersenpenetrerende remmer van PI3K en mTOR met Kiapp-waarden van 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM en 70 nM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ en mTOR. |
|
|
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is een bioactieve saponine die voor het eerst werd geïsoleerd uit de gedroogde plantenwortels van het geslacht Astragalus, dat wordt gebruikt in de traditionele Chinese geneeskunde. Het heeft verschillende effecten op de cardiovasculaire, immuun-, spijsverterings- en zenuwstelsels. AS-IV onderdrukt de activering van p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB en p-Erk1/2. |
|
|
| S8589 | SF2523 | SF2523 is een zeer selectieve en krachtige remmer van PI3K met IC50-waarden van respectievelijk 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM en 280 nM voor PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 en mTOR. |
|
|
| S2406 | Chrysophanic Acid | Chrysophanic Acid (Chrysophanol), een natuurlijke anthrachinon geïsoleerd uit Dianella longifolia, is een EGFR/mTOR pathway-remmer. |
|
|
| S6506 | Compound 401 | Compound 401 is een synthetische remmer van DNA-PK (IC50=0,28 μM) en mTOR (IC50=5,3 μM). Het heeft geen remming op p110α/p85α PI3K (>100 μM) en blokkeert de fosforylering van S6 kinase 1 Thr389 en Akt Ser473 in COS7-cellen. |
|
|
| S6516 | GNE-477 | GNE-477 is een potente en werkzame duale PI3K/mTOR-remmer met een IC50 van 4 nM voor PI3Kα en een Kiapp van 21 nM voor mTOR. |
|
|
| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (verbinding 5) is een potente, selectieve en oraal beschikbare dubbele remmer van pan-PI3-kinase en mTOR met IC50 van respectievelijk 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM en 32 nM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ en mTOR. |
|
|
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C is een hartglycoside met antivirale en antitumorale activiteit. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en induceert autophagy en apoptosis via het verzwakken van MAPK, Wnt, JAK-STAT en PI3K/AKT/mTOR signaalroutes. | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 is een krachtige dubbele pan-PI3K/mTOR remmer met antitumoractiviteit. | ||
| S9736 | ME-344 | ME-344 is een synthetische metaboliet van NV-128, een krachtige remmer van mitochondriale oxidatieve fosforylering (OXPHOS) complex I, dat de ATP-generatie en het zuurstofverbruik verstoort. Het remt ook mTOR door de AKT/mTOR-route te downreguleren, wat antitumoractiviteit vertoont door de celgroei en -levensvatbaarheid in leukemiecellijnen te remmen met IC50-waarden van 70–260 nM. | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) remt de Akt/mTOR-as door de overexpressie van TRIB3 te induceren en autophagy te activeren in longplaveiselcarcinoomcellijnen. ABTL0812 induceert ook AMPK-activering en ROS-accumulatie. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.