Name: Rapamycin (Sirolimus)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1039
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Lote: Pureza: 99.63%

99.63

Productos que se suelen utilizar junto con Rapamycin (Sirolimus)

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

It and Imidazole ketone erastin induce cell death in ALL cell lines, resulting in a longer survival time for xenograft mice with ALL.

MG132

This compound and MG132 combination synergize the apoptotic and autophagic effects of curcumol in nasopharyngeal carcinoma.

Y-27632 Dihydrochloride

Explore the effect of both on epigenetic ageing.

Z-VAD-FMK

Combined use of this compound reduces photoreceptor necrosis and preserve the ONL thickness after retinal detachment.

SB431542

Explore role of TGFβ receptor in its-induced upregulation of CTGF Expression.

Dianas relacionadas	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros mTOR Inhibidores	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
COS7 cells expressing EGFP-LC3	Autophagy Assay	0.2 μM	24 h	DMSO	Induces autophagy	18391949
H4	Function Assay	0.2 μM	24 h	DMSO	Increases the ratio of light chain 3 subunit 2 to light chain 3 subunit 1 in human H4 cells	18024584
COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb	Autophagy Assay	0.2 μM	24 h	DMSO	Induces autophagy	18391949
PBMC	Function Assay	1 nM	14 d	DMSO	Reduces CCR5 density	17485501
HEK293T	Antiviral Assay	1 nM	4 d	DMSO	Induces antiviral activity against HIV1 X4 with EC50 of 0.3 nM	17485501
U87MG	Kinase Assay	1 μM	6 h	DMSO	Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation	19848404
cells from the thymus of normal BALB/c mice	Growth Inhibition Assay	10 nM	72 h	DMSO	Inhibits lymphoproliferation (LAF) with IC50 of 3 nM	10021948
PC3	Growth Inhibition Assay	1.5 μM	1 h	DMSO	Induces antiproliferative activity against human PC3 cells with IC50 of <10 nM	21978683
HT-29	Cytotoxic Assay	10 nM	72 h	DMSO	Potentiates digitoxin-induced cytotoxicity	24900873
Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc	Function Assay	100 nM	4 h	DMSO	Induces luciferase protein trans-splicing in Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc	17128262
SYF	Function Assay	100 nM	24 h	DMSO	Induces FRB-FKBP complex interaction	17563385
HEK293	Function Assay	100 nM	8 h	DMSO	Inhibits TPA-induced degradation of Pdcd4 with EC50 of 50 nM	21539301
HeLa	Function Assay	100 nM	36 h	DMSO	Induces FRB K2095P, T2098L, W2101F mutant-ubiquitinC interaction	17563385
BT-20	Kinase Assay	20 μM		DMSO	Does not inhibit mTORC2 dependent pAkT S473 phosphorylation	21353551
PC3	Kinase Assay	100 nM	1 h	DMSO	Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation with IC50 of <10 nM.	21978683
Human mixed lymphocyte	Growth Inhibition Assay	5 nM		DMSO	IC50=1.6 nM.	16185865
MCF-7	Autophagy Assay	30 nM	4 h	DMSO	Induces autophagy	20028134
Lewis rat lymph node cells	Growth Inhibition Assay	5 μM		DMSO	IC50=2.6 μM	16185865
HEK293 cells	Kinase Assay	50 nM	45 min	DMSO	Inhibits mTOR kinase activity with IC50 of 0.1 nM	17350953
U937	Antibacterial Assay	50 μM	48 h	DMSO	Induces antibacterial activity against wild type Legionella pneumophila Philadelphia-1 JR32 in U937 cells	21142106
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	914.18	Fórmula	C₅₁H₇₉NO₁₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	53123-88-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Sirolimus, AY-22989, NSC-2260804			Smiles	CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (109.38 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 54%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (0.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 54% water Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue adding 540 μL ddH2O and adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (HEK293 cells) ~0.1 nM
In vitro	La Rapamycin inhibe la actividad endógena de mTOR en células HEK293 con una IC50 de ~0.1 nM, más potentemente que iRap y AP21967 con IC50 de ~5 nM y ~10 nM, respectivamente. En Saccharomyces cerevisiae, el tratamiento con este compuesto induce una severa detención del ciclo celular G1/S e inhibición del inicio de la traducción a niveles por debajo del 20% del control. Inhibe significativamente la viabilidad celular de T98G y U87-MG de una manera dosis-dependiente con IC50 de 2 nM y 1 μM, respectivamente, mientras que muestra poca actividad contra las células U373-MG con IC50 de >25 μM a pesar de la extensión similar de la inhibición de la señalización de mTOR. Este químico (100 nM) induce la detención en G1 y Autophagy pero no la apoptosis en células U87-MG y T98G sensibles a la Rapamycin al inhibir la función de mTOR.
Ensayo de quinasa	Inmunoblot para el ensayo de quinasa mTOR
Ensayo de quinasa	Las células HEK293 se siembran a 2-2.5×10⁵ células/pozo de una placa de 12 pocillos y se privan de suero durante 24 horas en DMEM. Las células se tratan con concentraciones crecientes de Rapamycin (0.05-50 nM) durante 15 minutos a 37 °C. Se añade suero a una concentración final del 20% durante 30 minutos a 37 °C. Las células se lisan y los lisados celulares se separan por SDS-PAGE. Las proteínas resueltas se transfieren a una membrana de difluoruro de polivinilideno y se someten a inmunotransferencia con un anticuerpo primario fosfoespecífico contra Thr-389 de la p70 S6 quinasa. Los datos se analizan utilizando ImageQuant y KaleidaGr
In vivo	El tratamiento con Rapamycin in vivo bloquea específicamente dianas conocidas por estar aguas abajo de mTOR, como la fosforilación y activación de p70S6K y la liberación de la inhibición de eIF4E por PHAS-1/4E-BP1, lo que conduce al bloqueo completo de los aumentos hipertróficos en el peso del músculo plantar y el tamaño de las fibras. El tratamiento a corto plazo con este compuesto, incluso a la dosis más baja de 0.16 mg/kg, produce una profunda inhibición de la actividad de p70S6K, lo que se correlaciona con un aumento de la muerte de células tumorales y la necrosis de los tumores renales de Eker. Este químico inhibe el crecimiento tumoral metastásico y la angiogénesis en modelos de xenoinjerto CT-26 al reducir la producción de VEGF y el bloqueo de la señalización de células endoteliales inducida por VEGF. El tratamiento con este compuesto a 4 mg/kg/día reduce significativamente el crecimiento tumoral de los xenoinjertos C6 y la permeabilidad vascular tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17350953/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741837/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15833867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11715023/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12384518/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11821896/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904613/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14976243/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20739560/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-mTOR(S2448)/mTOR	23991038
Growth inhibition assay	Cell proliferation	30393233
Histomorphology	Haematoxylin & Eosin	28418837
Immunofluorescence	NeuN p62/Beclin	28418837
ELISA	Type III collagen/Fibronectin	23364979

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06308445	Not yet recruiting	Familial Adenomatous Polyposis	University Hospital Toulouse	August 1 2024	Phase 2
NCT06310291	Not yet recruiting	Celiac Disease	Barinthus Biotherapeutics	April 2024	Early Phase 1
NCT06091332	Not yet recruiting	Cavernous Malformations\|Brain Stem Hemorrhage	Huashan Hospital	December 1 2023	Phase 2
NCT05997056	Recruiting	Neuroendocrine Tumors\|NET\|Pancreatic Neuroendocrine Tumor\|Gastrointestinal Neuroendocrine Tumor\|Pulmonary Neuroendocrine Tumor	Aadi Bioscience Inc.	November 7 2023	Phase 2
NCT06022068	Enrolling by invitation	Alzheimer Disease	Karolinska Institutet\|Karolinska University Hospital	September 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04989686	Recruiting	Immunosuppression	Children''s Hospital of Philadelphia\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 8 2023	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Rapamycin (Sirolimus) mTOR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 914.18