MHY1485 mTOR activador

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros mTOR Inhibidores	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027 WYE-354

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HT-29	Function assay	10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM	48 h	significantly increased the expression of miR-212 in a dose-dependent manner	30021100
RSC96	Function assay	10 μM	1 day or 2 days	MHY1485 increased phospho-mTOR (Ser 2448), phosphoS6K1 (Thr 389) and NGF expression in RSC96 cells.	30229399
H9C2	Function assay	5 μM		MHY1485 abrogated the effects of Tanshinone IIA on LC3	30798134
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	387.39	Fórmula	C₁₇H₂₁N₇O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	326914-06-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])N4CCOCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 10 mg/mL (25.81 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR
In vitro	MHY1485 suprime el flujo autofágico basal. Este compuesto provoca la acumulación de LC3II y el agrandamiento de los autofagosomas de manera dependiente de la dosis y el tiempo. Aumenta los niveles de fosfo-mTOR y la fosforilación de las proteínas S6K1 y rpS6 aguas abajo sin afectar el contenido total de mTOR, los niveles totales de S6K1 y rpS6. El tratamiento a corto plazo de los ovarios con esta sustancia química, seguido de un alotrasplante, promovió el crecimiento de los folículos secundarios. El tratamiento con ella y el injerto posterior permitieron la obtención de ovocitos maduros y descendencia sana.
Ensayo de quinasa	Activación de mTOR
Ensayo de quinasa	Se realiza un análisis de Western blot para detectar el cambio en el nivel total de proteínas y los niveles de las formas fosforiladas de mTOR y 4E-BP1 que reflejan la actividad de mTOR. Las células Ac2F se tratan con MHY1485 a diferentes concentraciones y rapamicina 5 mM como control positivo durante 1 h. Las células se lavan con PBS frío y se recolectan. Los lisados celulares se preparan utilizando tampón RIPA. La concentración de proteínas se determina mediante el método del ácido bicinconínico (BCA). Se separan cantidades iguales de proteínas en geles de electroforesis en gel de poliacrilamida-dodecilsulfato de sodio (SDS-PAGE) al 10-12%. Posteriormente, los geles se transfieren a una membrana de difluoruro de polivinilideno mediante electrotransferencia durante 2 h a 60-75 V. Las membranas se bloquean en una solución de leche desnatada al 5% en solución salina tamponada con Tris (TBS) con 0,5% de Tween-20, y se incuban con anticuerpos primarios. Se utilizan marcadores de proteínas preteñidos para la determinación del peso molecular.
In vivo	MHY1485 es un agonista potente y permeable a las células de mTORC1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927967/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25710488/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36438491/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580888/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-mTOR / mTOR / p-AKT / AKT / p-S6K1 / S6K1 p-Nrf2 / Nrf2		28061443

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 387.39