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WYE-354 mTOR inhibidor

Name: WYE-354
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1266
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.S1266

WYE-354 es un inhibidor potente, específico y ATP-competitivo de mTOR con un IC50 de 5 nM, bloquea mTORC1/P-S6K(T389) y mTORC2/P-AKT(S473) pero no P-AKT(T308), selectivo para mTOR que para PI3Kα (>100 veces) y PI3Kγ (>500 veces).

WYE-354 mTOR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 495.53

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Control de calidad

Lote: S126601 DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.25%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.25

Dianas relacionadas	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros mTOR Inhibidores	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of flag-tagged truncated human mTOR (1360-2549) expressed in HEK293 cells by DELFIA assay, IC50=0.0043 μM
LNCAP cells	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human LNCAP cells after 3 days by MTS assay, IC50=0.355 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	495.53	Fórmula	C₂₄H₂₉N₇O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1062169-56-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)C(=O)OC)C(=N2)N5CCOCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (199.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 61%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 5 nM
In vitro	WYE-354 también inhibe varias PI3K a niveles micromolares. En células HEK293, este compuesto (0,2 μM–5 μM) inhibe eficazmente tanto mTORC1 como mTORC2. Este (0,3 μM–10 μM) bloquea significativamente la señalización de mTOR y la activación de Akt en células U87MG y MDA361. Además, este químico inhibe potentemente la proliferación en líneas celulares tumorales incluyendo MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, A498 y HCT116, con valores de IC50 que van desde 0,28 μM hasta 2,3 μM. La apoptosis inducida por este compuesto va acompañada de una detención del ciclo celular en G1 y la activación de caspasas. En células endoteliales HUVEC, este (10 nM–1 μM) también inhibe la señalización tanto de mTORC1 como de mTORC2, como se revela por la desfosforilación de la proteína ribosomal S6 y Akt, respectivamente. Además, este químico (10 nM–1 μM) activa la señalización de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK), lo que puede deberse a su inhibición de mTORC1.
Ensayo de quinasa	Ensayos de inhibidores de mTOR
Ensayo de quinasa	Los ensayos se realizan en placas de 96 pocillos durante 2 horas a temperatura ambiente en 25 μL que contienen 6 nM de Flag-TOR(3.5), 1 μM de His6-S6K y 100 μM de ATP. Los ensayos se realizan y detectan mediante DELFIA empleando el anticuerpo Eu-phospho-p70S6K T389. Para la competición de la matriz inhibidor versus ATP, las reacciones de la cinasa mTOR se llevan a cabo con concentraciones variables de ATP (0, 25, 50, 100, 200, 400 y 800 μM) en combinación con concentraciones variables de este compuesto. Los ensayos contenían 12 nM de Flag-TOR(3.5), 1 μM de His-S6K y se incubaron durante 30 min. Los resultados del ensayo se detectan de manera similar mediante DELFIA y se procesan para la generación de gráficos de doble recíproco.
In vivo	En un modelo de xenoinjerto en ratones de tumor PC3MM2 nulo para PTEN, WYE-354 (50 mg/kg) inhibe eficazmente la señalización de mTOR y el crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21439267/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):