MHY1485

N.º de catálogoS7811 Lote:S781103

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Datos técnicos

Fórmula

C17H21N7O4

Peso molecular 387.39 Número CAS 326914-06-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (25.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.800mg/ml (2.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MHY1485 es un potente activador de mTOR, permeable a las células, y este compuesto también inhibe potentemente la autophagy.
Objetivos
mTOR
In vitro

MHY1485 suprime el flujo autofágico basal. Este compuesto provoca la acumulación de LC3II y el agrandamiento de los autofagosomas de manera dependiente de la dosis y el tiempo.

Aumenta los niveles de fosfo-mTOR y la fosforilación de las proteínas S6K1 y rpS6 aguas abajo sin afectar el contenido total de mTOR, los niveles totales de S6K1 y rpS6. El tratamiento a corto plazo de los ovarios con esta sustancia química, seguido de un alotrasplante, promovió el crecimiento de los folículos secundarios. El tratamiento con ella y el injerto posterior permitieron la obtención de ovocitos maduros y descendencia sana.

In vivo

MHY1485 es un agonista potente y permeable a las células de mTORC1.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]

  • Activación de mTOR

    Se realiza un análisis de Western blot para detectar el cambio en el nivel total de proteínas y los niveles de las formas fosforiladas de mTOR y 4E-BP1 que reflejan la actividad de mTOR. Las células Ac2F se tratan con MHY1485 a diferentes concentraciones y rapamicina 5 mM como control positivo durante 1 h. Las células se lavan con PBS frío y se recolectan. Los lisados celulares se preparan utilizando tampón RIPA. La concentración de proteínas se determina mediante el método del ácido bicinconínico (BCA). Se separan cantidades iguales de proteínas en geles de electroforesis en gel de poliacrilamida-dodecilsulfato de sodio (SDS-PAGE) al 10-12%. Posteriormente, los geles se transfieren a una membrana de difluoruro de polivinilideno mediante electrotransferencia durante 2 h a 60-75 V. Las membranas se bloquean en una solución de leche desnatada al 5% en solución salina tamponada con Tris (TBS) con 0,5% de Tween-20, y se incuban con anticuerpos primarios. Se utilizan marcadores de proteínas preteñidos para la determinación del peso molecular.

Ensayo celular:

[3]

  • Líneas celulares

    TU177 cells

  • Concentraciones

    10 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927967/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25710488/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36438491/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580888/

Validación de productos por parte del cliente

Exosomal miR-124-3p inhibited neuronal inflammation by suppressing the activity of mTOR signaling. A, B) Immunoblot (A) and quantitative (B) data of p-4E-BP1 and p-P70S6K in neurons after scratch injury and exosomal treatment. Their expression was increased after scratch injury and was suppressed by miR-124-3p–up-regulated exosomes, suggesting that miR-124-3p suppresses the activity of mTOR signaling (n = 6/group). ##P < 0.01 vs. control group; **P < 0.01 vs. injury group. C) Expression levels of inflammatory mediators in the culture medium were detected in the 3 groups of neurons: injured neurons (injury group), injured neurons treated with miR-124-3p–up-regulated exosomes (I+Exo-124), and injured neurons treated with miR-124-3p-up-regulated exosomes and the mTOR activator (MHY1485). Compared with the I+Exo-124 group, the MHY1485 group represented an increased expression on proinflammatory cytokines (TNF-α, IL-1β, and IL-6) and a decreased expression of anti-inflammatory cytokines (IL-10), suggesting that MHY1485 blocks the anti-inflammatory effect of miR-124-3p in injured neurons. Thus, the inhibitory effect of exosomal miR-124-3p on neuronal inflammation was exerted by suppressing the activity of mTOR signaling (n = 6/group). #P < 0.05 vs. injury group; *P < 0.05 vs. I+Exo-124 group.

Datos de [ , , FASEB J, 2018, 32(1):512-528 ]

Phosphorylation level of mTOR detected by western blot.

Datos de [ , , Int J Biol Sci, 2017, 13(11):1398-1408 ]

MYH1485, an activator of mTOR, reduced LC3II production and inhibited autophagosome formation in PAR2-knockdown cells.

Datos de [ , , Biochem J, 2017, 474(16):2733-2747 ]

The HO8910‑shLSD1 cells were treated with 10 μΜ mTOR specific activator MHY1485 for the indicated time‑points. The expression of p‑p70S6K and p70S6K was detected via western blot analysis.

Datos de [ , , Oncol Rep, 2018, 40(1):425-433 ]

Sellecks MHY1485 Ha sido citado por 98 Publicaciones

CCL26-CX3CR1 Axis Mediates a Feedback Loop between Cancer Cell and PMN-MDSCs to Promote CD8+ T Cell Exhaustion during Stomach Carcinogenesis [ Research (Wash D C), 2025, 8:1002] PubMed: 41280721
Metformin attenuates alveolar bone destruction in mice with apical periodontitis and inhibits pro-inflammatory cytokine synthesis in lipopolysaccharide-stimulated RAW264.7 through the AMPK-mTOR-NF-κB pathway [ Front Immunol, 2025, 16:1643676] PubMed: 40821823
The nuclear receptor NR6A1 plays an oncogenic role through reprogramming glycolysis in tumors [ Biol Res, 2025, 58(1):67] PubMed: 41219936
Antitumor activity of afatinib in EGFR T790M-negative human oral cancer therapeutically targets mTOR/Mcl-1 signaling axis [ Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(1):123-138] PubMed: 38888847
Inhibition of Sirtuin 2 enhances autophagy and restores neuronal function in aged hippocampal neurons [ Brain Res Bull, 2025, 230:111501] PubMed: 40759314
Natural polyphenol mangiferin delays neuronal cell senescence by inhibiting neuroinflammation mediated by microglial activation [ IBRO Neurosci Rep, 2025, 18:574-591] PubMed: 40271493
Targeted knockdown of PGAM5 in synovial macrophages efficiently alleviates osteoarthritis [ Bone Res, 2024, 12(1):15] PubMed: 38433252
Augmented ERO1α upon mTORC1 activation induces ferroptosis resistance and tumor progression via upregulation of SLC7A11 [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):112] PubMed: 38610018
Gestational exposure to PM2.5 disrupts fetal development by suppressing placental trophoblast syncytialization via progranulin/mTOR signaling [ Sci Total Environ, 2024, 921:171101] PubMed: 38387595
Multi-omics analyses of cancer-linked clinical salmonellae reveal bacterial-induced host metabolic shift and mTOR-dependent cell transformation [ Cell Rep, 2024, 43(11):114931] PubMed: 39488829

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