XL388 mTOR inhibidor

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Control de calidad

Lote: S703501 DMSO]1.25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.66%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.66

Dianas relacionadas	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros mTOR Inhibidores	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	455.5	Fórmula	C₂₃H₂₂FN₃O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1251156-08-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1F)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCOC3=C(C2)C=C(C=C3)C4=CN=C(C=C4)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 1.25 mg/mL (2.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (65.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mTORC1 8 nM mTOR 9.9 nM mTORC2 166 nM
In vitro	En células MCF-7, XL388 bloquea la fosforilación de mTORC1 de p70S6K (T389) con un valor de IC50 de 94 nM y bloquea la fosforilación de mTORC2 de AKT (S473) con un valor de IC50 de 350 nM. In vitro, este compuesto inhibe la viabilidad de líneas celulares tumorales sólidas y hematopoyéticas. La IC50 de proliferación es de 1,37 μM en la línea celular MCF-7. También sinergiza con quimioterapéuticos en ensayos basados en células para bloquear la viabilidad celular.
In vivo	Cuando se administra por vía oral una vez al día en ratones, XL388 muestra una robusta actividad antitumoral en múltiples modelos de xenoinjertos, incluyendo > 100 % de inhibición del crecimiento tumoral en el modelo de xenoinjerto de MCF-7. Este compuesto muestra buena farmacocinética y exposición oral en múltiples especies con biodisponibilidad moderada. La unión media a proteínas plasmáticas de este químico en plasma humano, de mono, de perro, de rata y de ratón se evalúa a 5 μM y se determina que es del 86 %, 90 %, 89 %, 85 % y 84 %, respectivamente. La administración oral de este agente a ratones nude atímicos implantados con xenoinjertos tumorales humanos proporcionó una actividad antitumoral significativa y dosis-dependiente. Se logra una fuerte inhibición tanto de mTORC1 como de mTORC2 4-8 h después de la administración oral a 100 mg/kg. También se observa una inhibición modesta (39-45 %) de la fosforilación del objetivo de PI3K, AKT (T308), 4-8 h después de la dosis.
Referencias	[1] http://mct.aacrjournals.org/site/misc/Targets09_Abstracts_PosterB.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23394126/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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Estructura química

Peso molecular: 455.5