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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
30.000mg/ml
(65.86mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
XL388 es un inhibidor de mTOR altamente potente, selectivo y competitivo con ATP, con una IC50 de 9,9 nM, y una selectividad 1000 veces mayor sobre las quinasas PI3K estrechamente relacionadas.
Objetivos
mTORC1
mTOR
mTORC2
8 nM
9.9 nM
166 nM
In vitro
En células MCF-7, XL388 bloquea la fosforilación de mTORC1 de p70S6K (T389) con un valor de IC50 de 94 nM y bloquea la fosforilación de mTORC2 de AKT (S473) con un valor de IC50 de 350 nM. In vitro, este compuesto inhibe la viabilidad de líneas celulares tumorales sólidas y hematopoyéticas. La IC50 de proliferación es de 1,37 μM en la línea celular MCF-7. También sinergiza con quimioterapéuticos en ensayos basados en células para bloquear la viabilidad celular.
In vivo
Cuando se administra por vía oral una vez al día en ratones, XL388 muestra una robusta actividad antitumoral en múltiples modelos de xenoinjertos, incluyendo > 100 % de inhibición del crecimiento tumoral en el modelo de xenoinjerto de MCF-7. Este compuesto muestra buena farmacocinética y exposición oral en múltiples especies con biodisponibilidad moderada. La unión media a proteínas plasmáticas de este químico en plasma humano, de mono, de perro, de rata y de ratón se evalúa a 5 μM y se determina que es del 86 %, 90 %, 89 %, 85 % y 84 %, respectivamente. La administración oral de este agente a ratones nude atímicos implantados con xenoinjertos tumorales humanos proporcionó una actividad antitumoral significativa y dosis-dependiente. Se logra una fuerte inhibición tanto de mTORC1 como de mTORC2 4-8 h después de la administración oral a 100 mg/kg. También se observa una inhibición modesta (39-45 %) de la fosforilación del objetivo de PI3K, AKT (T308), 4-8 h después de la dosis.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
