Name: RAD001 (Everolimus)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1120
Rating: 5 (760 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.78%

99.78

Dianas relacionadas	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros mTOR Inhibidores	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
SQ20B	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=5.5 μM	24445311
Colo205	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=20 μM	24445311
ColoR	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=8.7 μM	24445311
HCT116	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=12 μM	24445311
HT29	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=15 μM	24445311
CAKI1	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=14 μM	24445311
SK-HEP1	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=12 μM	24445311
DU145	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=8 μM	24445311
OVCAR3	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=16 μM	24445311
HOP62	Cytotoxic Assay		72 h	DMSO	IC50=19 μM	24445311
Colo205	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM	24836070
Colo205	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM	24836070
SK-HEP1	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM	24836070
SK-HEP1	Function Assay		24 h	DMSO	Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM	24836070
Sf9	Function Assay		15 to 20 mins		Inhibition of human BSEP overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-taurocholate in presence of ATP measured after 15 to 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 2 μM.	23956101
Sf9	Function Assay		20 mins		Inhibition of human MRP2 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 11.3 μM.	23956101
A549	Autophagy assay	5 uM	6 h		Induction of autophagy in human A549 cells assessed as increase in conversion of LC3-1 to LC3-2 at 5 uM after 6 hrs by Western blot analysis	26176165
A549	Function Assay	5 uM	3 to 24 h		Inhibition of mTOR phosphorylation at ser2448 in human A549 cells at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis	26176165
A549	Function Assay	5 uM	3 to 24 h		Inhibition of mTOR in human A549 cells assessed as downregulation of p70S6K phosphorylation at thr389 at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis	26176165
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	958.22	Fórmula	C₅₃H₈₃NO₁₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	159351-69-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RAD001,SDZ-RAD			Smiles	CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)OCCO)C)C)O)OC)C)C)C)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (104.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%Propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 16.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP12 (Cell-free assay) 1.6-2.4 nM mTOR (FKBP12) (Cell-free assay) 1.6 nM-2.4 nM
In vitro	Everolimus exhibe una actividad inmunosupresora comparable a la de la rapamicina. Este compuesto compite con el FK 506 inmovilizado por la unión a FKBP12 biotinilada y muestra un efecto inhibidor en un MLR bidireccional realizado con células esplénicas de ratones BALB/c y CBA con un IC50 de 0,12-1,8 nM. También muestra efectos antiangiogénicos/vasculares en la proliferación de HUVEC inducida por VEGF con un IC50 de 0,12 nM y en la proliferación de HUVEC inducida por bFGF con un IC50 de 0,8 nM, respectivamente. Un estudio reciente muestra que este producto químico presenta efectos inhibidores dependientes de la dosis tanto en las células totales como en las células madre de la línea celular BT474 y en las células de cáncer de mama primarias con un IC50 de 156 nM en las células totales de las células de cáncer de mama primarias y de 71 nM en las células totales de las células BT474. Además, el tratamiento combinado con este compuesto y trastuzumab produce una inhibición significativamente mayor del crecimiento de las células madre cancerosas, con una tasa de inhibición aumentada en más del 50 %.
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión a FKBP12 y reacción linfocitaria mixta (MLR)
Ensayo de quinasa	Ensayo de unión a FKBP12: La unión a la proteína de unión a FK 506 (FKBP12) se evalúa indirectamente mediante un ensayo de competición tipo ELISA. Se incluye FK 506 en cada experimento individual como estándar, y la actividad inhibidora se expresa como IC50 relativa en comparación con FK 506 (rIC50 = IC50 de este compuesto/IC50 FK 506). Reacción linfocitaria mixta (MLR): Las actividades inmunosupresoras de RAP y sus derivados se evalúan en un MLR bidireccional, utilizando células esplénicas de ratones BALB/c y CBA. Se incluye RAP en cada experimento individual como estándar, y la actividad inhibidora se expresa como IC50 relativa en comparación con RAP (rIC50 = IC50 de este compuesto/IC50 RAP).
In vivo	Everolimus (0,1 a 10 mg/kg) inhibe de forma dosis-dependiente el crecimiento de las metástasis primarias (oído) y de los ganglios linfáticos del melanoma B16/BL6, con una disminución del número total de vasos y una reducción de los vasos maduros. En un modelo animal de xenoinjerto de células madre BT474, este compuesto muestra reducciones significativas en los tamaños tumorales medios (590,6 mm³), en comparación con el grupo de control con un tamaño tumoral de 698 mm³. Además, el tratamiento combinado con este compuesto y trastuzumab disminuye significativamente el tamaño del tumor de xenoinjerto (410,8 mm³) más que el tratamiento con este compuesto solo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9723437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19223496/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22492237/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033851/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18708754/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	Mcl-1 / p-ERK / S6K1(T389) pS6RP cleaved caspase-3	27351224
Growth inhibition assay	Cell counts IC50 Cell proliferation	27127803
Immunofluorescence	TERT	27127803

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05843253	Not yet recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Anaplastic Astrocytoma\|Glioblastoma\|Glioblastoma Multiforme\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant\|Metastatic Brain Tumor\|WHO Grade III Glioma\|WHO Grade IV Glioma	Nationwide Children''s Hospital\|Novartis	May 30 2024	Phase 2
NCT05501769	Active not recruiting	Breast Cancer	Arvinas Estrogen Receptor Inc.\|Pfizer\|Arvinas Inc.	September 8 2022	Phase 1
NCT05476939	Recruiting	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant	Gustave Roussy Cancer Campus Grand Paris\|Chimerix\|Innovative Therapies For Children with Cancer Consortium	September 29 2022	Phase 3
NCT05293964	Recruiting	Breast Cancer	Jiangsu Simcere Pharmaceutical Co. Ltd.	May 18 2022	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
For the in vivo work, I know it needs to be dissolved in 30% propylene glycol (dilution in water) and 5% Tween 80. Would the final solution be a clear liquid or a turbid suspension?

Respuesta:
Our S1120 in 30% Propylene glycol+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution. And for oral gavage, there is another common vehicle, 1% CMC Na. It can be dissolved in it at 30mg/ml as a suspension.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RAD001 (Everolimus) mTOR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 958.22