Name: Onatasertib (CC 223)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7886
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: S788601 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.57%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.57

Dianas relacionadas	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros mTOR Inhibidores	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human PC3 cells	Function assay	1 h	Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at S473 after 1 hr, IC50=0.01 μM
human PC3 cells	Function assay	1 h	Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr
human PC3 cells	Function assay	1 h	Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	397.47	Fórmula	C₂₁H₂₇N₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1228013-30-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ATG-008			Smiles	CC(C)(C1=NC=C(C=C1)C2=CN=C3C(=N2)N(C(=O)CN3)C4CCC(CC4)OC)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (198.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (Cell-free assay) 16 nM cFMS (Cell-free assay) 28 nM FLT4 (Cell-free assay) 651 nM DNA-PK (Cell-free assay) 840 nM
In vitro	En un panel de líneas celulares, CC-223 inhibe tanto los marcadores mTORC1 (S6RP y 4EBP1) como mTORC2 [AKT(S473)] con rangos de IC50 de 27 a 184 nM para pS6RP, 120 a 1.050 nM para p4EBP1 y 11 a 150 nM para pAKT(S473), respectivamente. CC-223 también inhibe el crecimiento celular e induce la apoptosis en varias líneas celulares cancerosas.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa mTOR.
Ensayo de quinasa	Los reactivos se preparan de la siguiente manera: “Simple Tor buffer”: 10 mM Tris pH 7.4, 100 mM NaCl, 0.1 % Tween-20, 1 mM DTT. La mTOR recombinante se diluye en este tampón a una concentración de ensayo de 0.200 ug/mL. Solución ATP/Sustrato: 0.075 mM ATP, 12.5 mM MnCl₂, 50 mM Hepes, pH 7.4, 50 mM β-GOP, 250 nM Microcystin LR, 0.25 mM EDTA, 5 mM DTT, y 3.5 μg/mL GST-p70S6. Curva de Dilución: Se prepara una dilución de 10 puntos, 1:3 de los compuestos en DMSO puro a 50 veces la concentración final del ensayo. Mezcla de reactivos de detección: 50 mM HEPES, pH 7.4, 0.01 % Triton X-100, 0.01 % BSA, 0.1 mM EDTA, 12.7 ug/mL de anticuerpo Cy5-anti-GST, 9 ng/ml de anticuerpo anti-phospho p70S6 (Thr389), 627 ng/mL de IgG anti-ratón marcado con Lance Eu. A 20 uL del tampón Simple Tor se añaden 0.5 uL de la curva de dilución del compuesto en DMSO. El rango de concentración final para el compuesto es de 30 a 0.0015 μM. Para iniciar la reacción, se añaden 5 μL de la solución ATP/sustrato a lo anterior. La reacción se deja reposar durante 60 minutos. El ensayo se detiene añadiendo 5 μL de 60 mM EDTA. Luego se añaden diez (10) μL de la mezcla de reactivos de detección, y la mezcla se deja reposar al menos 2 horas antes de leer en un lector de microplacas Perkin Elmer Envision configurado para detectar TR-FRET basado en Europio.
In vivo	En ratones portadores de tumores PC-3, CC-223 (25 mg/kg, p.o.) inhibe tanto mTORC1 como mTORC2. CC-223 (25 mg/kg, p.o.) también resulta en una inhibición del crecimiento tumoral del 47% al 95% en modelos de xenoinjerto de próstata, glioma, mama, pulmón y colon.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25855786/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02031419	Terminated	Lymphoma Large B-Cell Diffuse	Celgene	December 18 2013	Phase 1
NCT01545947	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Non-Small Cell Lung Cancer	Celgene	May 1 2012	Phase 1
NCT01177397	Completed	Multiple Myeloma\|Diffuse Large B-Cell Lymphoma\|Glioblastoma Multiforme\|Hepatocellular Carcinoma\|Non-Small Cell Lung Cancer\|Neuroendocrine Tumors of Non-Pancreatic Origin\|Hormone Receptor-Positive Breast Cancer	Celgene	July 20 2010	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Onatasertib (CC 223) mTOR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 397.47