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GDC-0349 mTOR inhibidor

Name: GDC-0349
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8040
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8040

GDC-0349 (RG-7603) es un potente y selectivo inhibidor ATP-competitivo de mTOR con un K_i de 3,8 nM, 790 veces el efecto inhibidor contra PI3Kα y otras 266 quinasas. Fase 1.

GDC-0349 mTOR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 452.55

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Control de calidad

Lote: S804001 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.01%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.01

Dianas relacionadas	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros mTOR Inhibidores	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	452.55	Fórmula	C₂₄H₃₂N₆O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1207360-89-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RG-7603			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CCN(C3)C4COC4)C(=N2)N5CCOCC5C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 3.8 nM(Ki) PI3Kα ~3 μM(Ki)
In vitro	GDC-0349 presenta una notable selectividad sobre 266 quinasas, incluidas todas las isoformas de PI3K. Este compuesto inhibe los marcadores descendentes de mTOR, incluidos phospho-4EBP1 y phospho-Akt(S473) en un estudio PK/PD in vivo en ratones, lo que concuerda con una inhibición de los complejos mTORC1 y mTORC2.
In vivo	GDC-0349 demuestra modulación de la vía y eficacia dosis-dependiente en modelos de xenoinjertos de cáncer en ratones. Cuando se administra por vía oral una vez al día en ratones atímicos en un modelo de xenoinjerto tumoral MCF7-neo/Her2 (mutación de PI3K), este compuesto inhibe el crecimiento tumoral de forma dosis-dependiente. También es eficaz en otros modelos de xenoinjertos, incluidos PC3 (PTEN nulo) y 786-O (mutante de VHL).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473235/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-AKT / AKT1 / p-S6K / S6K1 / LC3B-II / ATG-7 / Beclin-1 / p62		27291151

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01356173	Completed	Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor	Genentech Inc.	June 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):