GDC-0349

N.º de catálogoS8040 Lote:S804001

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Datos técnicos

Fórmula

C24H32N6O3
Peso molecular 452.55 Número CAS 1207360-89-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GDC-0349 (RG-7603) es un potente y selectivo inhibidor ATP-competitivo de mTOR con un Ki de 3,8 nM, 790 veces el efecto inhibidor contra PI3Kα y otras 266 quinasas. Fase 1.
Objetivos
mTOR PI3Kα
3.8 nM(Ki) ~3 μM(Ki)
In vitro GDC-0349 presenta una notable selectividad sobre 266 quinasas, incluidas todas las isoformas de PI3K. Este compuesto inhibe los marcadores descendentes de mTOR, incluidos phospho-4EBP1 y phospho-Akt(S473) en un estudio PK/PD in vivo en ratones, lo que concuerda con una inhibición de los complejos mTORC1 y mTORC2.
In vivo GDC-0349 demuestra modulación de la vía y eficacia dosis-dependiente en modelos de xenoinjertos de cáncer en ratones. Cuando se administra por vía oral una vez al día en ratones atímicos en un modelo de xenoinjerto tumoral MCF7-neo/Her2 (mutación de PI3K), este compuesto inhibe el crecimiento tumoral de forma dosis-dependiente. También es eficaz en otros modelos de xenoinjertos, incluidos PC3 (PTEN nulo) y 786-O (mutante de VHL).

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales: [1]
  • Modelos animales

    MCF7-neo/Her2 tumor xenograft

  • Dosificaciones

    10, 20, 30, 40,50, 60, 70, 80 mg/kg

  • Administración

    orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473235/

Validación de productos por parte del cliente

The established (SQ20B/UMSCC47/SCC90 cells) or primary (“P1/P2/P3”) human NSCC cells as well as normal oral epithelial cells (“Epithelial cells”) were treated with indicated concentration ofGDC-0349, rapamycin (“Rap”) or RAD001 for applied time, cell proliferation was tested by CCK-8 assay. Expression of listed proteins in primary human NSCC cells was tested by Western blot analysis (D, right panel). “UNTR” indicates untreated control cells. * p < 0.05 vs. “UNTR” cells. # p < 0.05 vs. GDC-0349-only cells.

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80. ]

Sellecks GDC-0349 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Phosphorylation of REPS1 at Ser709 by RSK attenuates the recycling of transferrin receptor [ BMB Rep, 2021, 54(5):272-277] PubMed: 33407999
Deubiquitinase OTUD5 is a positive regulator of mTORC1 and mTORC2 signaling pathways [ Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-00649-z] PubMed: 33110214
Autophagy induction contributes to GDC-0349 resistance in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) cells [Zhou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80] PubMed: 27291151

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