Name: Palomid 529 (P529)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2238
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.49%

99.49

Dianas relacionadas	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros mTOR Inhibidores	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	406.43	Fórmula	C₂₄H₂₂O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	914913-88-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SG 00529			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)C3=CC(=C(C=C3OC2=O)OCC4=CC=C(C=C4)OC)OC)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (199.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mTORC1 mTORC2
In vitro	Palomid 529 (P529) inhibe la proliferación y aumenta la apoptosis de las células endoteliales, inhibiendo la proliferación de células endoteliales impulsada por VEGF y por bFGF con una IC50 de 20 nM y 30 nM, respectivamente. Mantiene la capacidad de inducir la apoptosis de las células endoteliales y disminuye la fosforilación de pAktS473, pGSK3βS9 y pS6 impulsada por VEGF-A. Sin embargo, este compuesto no previene la cinasa de proteína activada por mitógenos fosforilada (pMAPK) ni pAktT308 tan potentemente como pAktS473. No solo reduce la respuesta proliferativa en la retina isquémica, sino que también mejora la organización y estructura de los vasos que se forman. P529 muestra una potente actividad antiproliferativa en el panel de líneas celulares NCI-60, con una inhibición del crecimiento del 50 (GI50) <35 μM. Además, mejora significativamente el efecto antiproliferativo de la radiación en las células de cáncer de próstata (PC-3), dando lugar a una inhibición del crecimiento dependiente de la concentración en las células PC-3. Dosis de 2 y 7 μM resultaron en una inhibición del crecimiento del 30 y 60 %, respectivamente. Inhibe la activación de p-Akt inducida por la radiación y disminuye la relación Bcl-2/Bax en PC-3. Este compuesto no solo inhibe la sobreexpresión de Id-1 y VEGF inducida por la radiación, sino que también regula a la baja la MMP-2 y la MMP-9 inducidas por la radiación.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión al receptor de estrógenos
Ensayo de quinasa	Las proteínas se producen con lisados de reticulocitos de conejo. La cantidad de plantilla utilizada en cada reacción se determina empíricamente y la expresión se monitoriza en reacciones paralelas donde la [³⁵S]metionina se incorpora al receptor, seguida de electroforesis en gel y exposición a una película. Las reacciones de unión de los receptores de estrógenos (ER) y Palomid 529 (P529) se llevan a cabo en volúmenes finales de 100 μL en tampón TEG [10 mM Tris (pH 7,5), 1,5 mM EDTA, 10 % de glicerol]. Se utiliza un receptor transcrito-traducido in vitro (5 μL) en cada reacción de unión en presencia de 0,5 nM de [³H]estradiol (E2). Este compuesto se prueba rutinariamente de 10^-11 a 10^-6 M y se diluye en etanol. Las reacciones se incuban a 4 °C durante la noche y el E2 unido se cuantifica añadiendo 200 μL de carbón recubierto de dextrano. Después de una rotación de 15 minutos a 4 °C, los tubos se centrifugan durante 10 minutos y 150 μL del sobrenadante se añaden a 5 mL de mezcla de centelleo para la determinación de cpm mediante recuento por centelleo líquido. La unión máxima se determina compitiendo el E2 unido con solo el vehículo de etanol. Se incluyen controles para el fondo en cada experimento utilizando 5 μL de lisado de reticulocitos de conejo no programado. Este valor, típicamente del 10 % al 15 % de los recuentos máximos, se resta de todos los valores. Los datos se grafican y se calculan los valores de K_i. Los experimentos se realizan al menos tres veces por duplicado.
In vivo	Palomid 529 (P529) muestra una inhibición dosis-dependiente de la angiogénesis impulsada por Ad-VEGF-A después de su tratamiento. Inhibe el crecimiento tumoral de gliomas C6V10 en ratones atímicos después de la dosificación i.p. y disminuye la señalización de AktS473 pero no de AktT308. Este compuesto también inhibe el crecimiento tumoral, la angiogénesis y la permeabilidad vascular. El tratamiento de ratones portadores de tumores PC-3 con este redujo el crecimiento tumoral al 57,1 % en comparación con los controles. Es un supresor eficaz de la proliferación de células de Müller, la formación de cicatrices gliales y la muerte de células fotorreceptoras en un modelo de desprendimiento de retina (RD) en conejos. Palomid 529 suprime significativamente el crecimiento tumoral deficiente en Brca1 en ratones mediante la inhibición de la señalización de Akt y mTOR.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19010932/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19240717/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369237/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21242970/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21551258/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Palomid 529 (P529) mTOR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 406.43