Name: CZ415
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8298
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S829801 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.32%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.32

Dianas relacionadas	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros mTOR Inhibidores	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	459.56	Fórmula	C₂₂H₂₉N₅O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1429639-50-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CS(=O)(=O)C3(C)C)C(=N2)N4CCOCC4C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (198.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (Cell-free assay) 8.07(pIC50)
In vitro	CZ415 no muestra potencial genotóxico y tiene muy buena permeabilidad celular. El tratamiento con este compuesto conduce a la inhibición de la fosforilación para dianas aguas abajo de mTORC1 y mTORC2 (IC50 = 14,5 nM para pS6RP e IC50 = 14,8 nM para pAKT). El efecto inmunosupresor de este compuesto se mide detectando IFNγ secretado después de 18 h en sangre humana total estimulada, y el IC50 resultante fue de 226 nM. No muestra potencial genotóxico. No es mutagénico en un ensayo de mutación bacteriana (prueba de Ames) ni muestra genotoxicidad en el ensayo de linfoma de ratón (MLA), ni en presencia ni en ausencia de mezcla S9 de hígado de rata.
In vivo	Los estudios in vivo muestran que CZ415 tiene una eliminación moderada y una buena biodisponibilidad oral. En un modelo de ratón anti-CD3, este compuesto inhibe eficientemente la señalización aguas abajo de mTOR y, en un modelo de ratón CIA, muestra efectos antiinflamatorios significativos. Con su selectividad extraordinaria, sus propiedades similares a fármacos y su eficacia probada in vivo, esta molécula representa un candidato ideal para la investigación farmacológica del papel fisiopatológico de mTOR in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27563401/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CZ415 mTOR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 459.56