CZ415

N.º de catálogoS8298 Lote:S829801

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₉N₅O₄S

Peso molecular

459.56

Número CAS

1429639-50-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (198.01 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CZ415, un potente inhibidor de mTOR competitivo de ATP con muy buena permeabilidad celular.

Objetivos

mTOR
(Cell-free assay)

8.07(pIC50)

In vitro

CZ415 no muestra potencial genotóxico y tiene muy buena permeabilidad celular. El tratamiento con este compuesto conduce a la inhibición de la fosforilación para dianas aguas abajo de mTORC1 y mTORC2 (IC50 = 14,5 nM para pS6RP e IC50 = 14,8 nM para pAKT). El efecto inmunosupresor de este compuesto se mide detectando IFNγ secretado después de 18 h en sangre humana total estimulada, y el IC50 resultante fue de 226 nM. No muestra potencial genotóxico. No es mutagénico en un ensayo de mutación bacteriana (prueba de Ames) ni muestra genotoxicidad en el ensayo de linfoma de ratón (MLA), ni en presencia ni en ausencia de mezcla S9 de hígado de rata.

In vivo

Los estudios in vivo muestran que CZ415 tiene una eliminación moderada y una buena biodisponibilidad oral. En un modelo de ratón anti-CD3, este compuesto inhibe eficientemente la señalización aguas abajo de mTOR y, en un modelo de ratón CIA, muestra efectos antiinflamatorios significativos. Con su selectividad extraordinaria, sus propiedades similares a fármacos y su eficacia probada in vivo, esta molécula representa un candidato ideal para la investigación farmacológica del papel fisiopatológico de mTOR in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HEK294T17 cells Concentraciones 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps. Tiempo de incubación 2 h Método Cells are seeded in 90 µL DMEM containing 2% FCS at 4x10_⁴ cells/well (for pS6RP S240/244 assay) or 8x10_⁴ cells/well (for pAKT S473 assay) in a 96well U-bottom plate. The plate is then incubated for 1h in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2) to allow cells to adhere. CZ415: 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps, n=2. Positive control: 1 μM PI-103 (n=8). Negative control: DMSO (n=8). 10 µL of 10x compound concentration in 1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS) are added to the cells followed by 2 h incubation in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2). Cells are lysed by addition of 10 μL 5x Complete Lysis Buffer and gentle shaking at 4°C for 15 min
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Male SD rats Dosificaciones 1 mg/kg Administración i.v.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HEK294T17 cells
Concentraciones
3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps.
Tiempo de incubación
2 h
Método
Cells are seeded in 90 µL DMEM containing 2% FCS at 4x10_⁴ cells/well (for pS6RP S240/244 assay) or 8x10_⁴ cells/well (for pAKT S473 assay) in a 96well U-bottom plate. The plate is then incubated for 1h in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2) to allow cells to adhere. CZ415: 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps, n=2. Positive control: 1 μM PI-103 (n=8). Negative control: DMSO (n=8). 10 µL of 10x compound concentration in 1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS) are added to the cells followed by 2 h incubation in a humidified incubator (37ºC, 5% CO2). Cells are lysed by addition of 10 μL 5x Complete Lysis Buffer and gentle shaking at 4°C for 15 min

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Male SD rats
Dosificaciones
1 mg/kg
Administración
i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27563401/

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