c-Met Inhibidores | c-Met Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib es un potente inhibidor de c-Met y ALK con IC50 de 11 nM y 24 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un potente inhibidor de ROS1 con un valor Ki inferior a 0,025 nM. Crizotinib induce la autofagia a través de la inhibición de la vía STAT3 en múltiples líneas celulares de cáncer de pulmón. |
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| S1112 | SGX-523 | SGX-523 es un inhibidor selectivo de Met (c-Met) con una CI50 de 4 nM, sin actividad sobre BRAFV599E, c-Raf, Abl y p38α. Fase 1. |
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| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752 es un inhibidor potente, selectivo y ATP-competitivo de c-Met con una IC50 de 9 nM en ensayos libres de células, >50 veces más selectivo para c-Met que para RTKs o STKs. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib es un inhibidor ATP-competitivo de HGFR y VEGFR, principalmente para Met (c-Met) y KDR con IC50 de 0,4 nM y 0,9 nM en ensayos libres de células. Menos potente contra Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β y Tie-2, y poca actividad hacia FGFR1 y EGFR. Fase 2. |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib es un nuevo inhibidor ATP-competitivo de c-MET con una IC50 de 0,13 nM en un ensayo sin células, inactivo contra RONβ, así como EGFR y HER-3. Capmatinib (INCB28060) inhibe las vías de señalización Wnt/β-catenin y EMT e induce la apoptosis en el cáncer gástrico difuso positivo para la amplificación de c-MET. Fase 1. |
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| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) es un inhibidor selectivo de Met (c-Met) con una IC50 de 10 nM en ensayos libres de células, sin efectos sobre PGDFRβ, EGFR o Tie2. Este compuesto induce la autophagy, la apoptosis y la detención del ciclo celular. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | El Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) inhibe la fosforilación de tirosina de c-Met y nucleofosmina (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) con IC50 de 11 nM y 24 nM en ensayos basados en células, respectivamente. El Crizotinib hydrochloride es también un potente inhibidor de ROS1 con Ki menor de 0,025 nM. El Crizotinib induce la autophagy a través de la inhibición de la vía STAT3 en múltiples líneas celulares de cáncer de pulmón. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) es un inhibidor relacionado con Met para c-Met, Axl, Ron y Tyro3 con IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM y 4,3 nM en ensayos sin células, 40 veces más selectivo para dianas relacionadas con Met frente a Lck, VEGFR-2 y TrkA/B, y más de 500 veces mayor selectividad frente a todas las demás quinasas receptoras y no receptoras. |
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| S1114 | JNJ-38877605 | JNJ-38877605 es un inhibidor ATP-competitivo de c-Met con una IC50 de 4 nM, 600 veces más selectivo para c-Met que otras 200 tirosina y serina-treonina quinasas. Fase 1. |
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| S2753 | Tivantinib | Tivantinib es el primer inhibidor no competitivo de ATP de c-Met con un Ki de 0,355 μM en un ensayo sin células, poca actividad sobre Ron y ninguna inhibición sobre EGFR, InsR, PDGFRα o FGFR1/4. Este compuesto induce una detención G2/M y apoptosis. |
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| S1094 | PF-04217903 | PF-04217903 es un inhibidor selectivo de c-Met competitivo con ATP con IC50 de 4,8 nM en la línea celular A549, susceptible a mutaciones oncogénicas (sin actividad frente al mutante Y1230C). Fase 1. |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib es un potente y selectivo inhibidor de c-Met con una IC50 de 4 nM, >200 veces más selectivo para c-Met que IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 y Mer. Este compuesto induce autophagy. Fase 1. |
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| S7674 | Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504) es un nuevo inhibidor de MET potente y selectivo, actualmente en desarrollo clínico para diversas indicaciones, incluyendo PRCC. Los valores de IC50 de este compuesto para c-Met y p-Met son 5 nM y 3 nM, respectivamente. Muestra una selectividad exquisita para c-Met sobre 274 quinasas. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 es un potente inhibidor multi-diana y ATP-competitivo de c-Met y VEGFR1/2/3 con IC50 de 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectivamente; también inhibe Ron y Tie2. Fase 1/2. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) es un inhibidor lento de tipo II, competitivo del ATP, de la Met (c-Met) tirosina quinasa con una constante de disociación (Ki) de 2 nM, un tiempo de residencia farmacodinámica (Koff) de 0,00132 min(-1) y una t1/2 de 525 min. Este compuesto también inhibe MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 y DDR2 con IC50 de 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM y 7 nM, respectivamente. |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050) es un inhibidor dual de c-Met y VEGFR-2 con una IC50 de 14 nM y 16 nM, respectivamente. Este compuesto no inhibe el crecimiento de HUVEC estimuladas por bFGF (hasta 1000 nM) y actualmente se encuentra en ensayos de Fase 1/2. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461 es un potente inhibidor multi-objetivo para c-Met(WT/mutantes) con una IC50 de 0,4-2,5 nM, menos potente para Ron, Flt1; 8 a 30 veces mayor selectividad de los objetivos de c-Met frente a FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA y TrkB. Fase 1/2. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 es un inhibidor dual de Met (c-Met)/Axl con IC50 de 48 nM y 10.3 nM, respectivamente. |
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| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833 es un potente inhibidor competitivo de ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 con una IC50 de 1,7 nM/15 nM, también inhibe RON, Axl y Flt3 con una IC50 de <3 nM; un profármaco de BMS-817378. Fase 1. |
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| S8167 | AMG 337 | AMG 337 es un inhibidor oral, de molécula pequeña, competitivo de ATP, altamente selectivo del receptor Met (c-Met) con una IC50 de 1 nM. |
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| S2761 | NVP-BVU972 | NVP-BVU972 es un inhibidor selectivo y potente de Met (c-Met) con una IC50 de 14 nM. |
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| S8404 | S49076 | S49076 es un inhibidor novedoso y potente de Met (c-Met), AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores de IC50 por debajo de 20 nmol/L. |
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| S9308 | Pulsatilla saponin D | Pulsatilla saponin D (SB365), aislada de la raíz de Pulsatilla koreana, se dirige a c-Met y ejerce actividades antiangiogénicas y antitumorales. |
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| S6762 | Bozitinib | Bozitinib (PLB-1001) es un inhibidor de c-Met altamente selectivo y competitivo de ATP con permeabilidad a la barrera hematoencefálica. Este compuesto inhibe selectivamente las células tumorales alteradas por MET en modelos preclínicos. |
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| E1340 | Glesatinib | Glesatinib (MGCD265) es un potente inhibidor dual oralmente biodisponible de c-MET y SMO. Este compuesto contrarresta la resistencia a múltiples fármacos (MDR) mediada por la P-glicoproteína (P-gp) en el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM). |
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| S8676 | Glumetinib | Glumetinib es un potente y altamente selectivo inhibidor de c-Met con una IC50 de 0,42 ± 0,02 nmol/L. Este compuesto tiene una selectividad más de 2.400 veces mayor para c-Met que las 312 quinasas evaluadas, incluyendo el miembro de la familia c-Met RON y las quinasas altamente homólogas Axl, Mer y TyrO3. |
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| S1316 | AMG-208 | AMG 208 es un inhibidor dual altamente selectivo de c-Met y RON con una IC50 de 9 nM para c-Met. | ||
| S2747 | AMG-458 | AMG 458 es un potente inhibidor de c-Met con una Ki de 1,2 nM, ~350 veces más selectivo para c-Met que para VEGFR2 en células. | ||
| S0540 | BAY-474 | BAY-474 es un inhibidor de la tirosina-proteína quinasa c-Met y puede actuar como una sonda epigenética. | ||
| S8854 | JNJ-38877618(OMO-1) | Un inhibidor potente, altamente selectivo y biodisponible por vía oral de la Met (c-Met) quinasa, JNJ-38877618 (OMO-1) exhibe una afinidad de unión (Kd) de 1,4 nM y actividad inhibidora enzimática contra Met (c-Met) de tipo salvaje y mutante M1268T (IC50 de 2 y 3 nM). | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) es un potente inhibidor de MET/CSF1R/SRC con IC50s de inhibición enzimática de la quinasa de 0,14 nM, 0,71 nM y 0,12 nM, respectivamente. TPX-0022 modula el microambiente inmune tumoral en modelos preclínicos. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) es un potente inhibidor oralmente biodisponible de la tyrosine kinase con una IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM y <1,0 nM para c-Met, VEGFR2 y Axl, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad antitumoral. | ||
| S0361 | AMG-1 | AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) es un potente inhibidor de c-Met y RON humanos con CI50 de 4 nM y 9 nM, respectivamente. | ||
| S7564 | SAR125844 | SAR125844 es un potente inhibidor de la cinasa Met (c-Met), activo por vía intravenosa y altamente selectivo, que muestra actividad nanomolar contra la cinasa de tipo salvaje (valor de IC50 de 4,2 nmol/L) y los mutantes del dominio cinasa H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V y D1228H (valores de IC50 de 0,22, 1,7, 6,5, 65 y 81 nmol/L, respectivamente). | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) es un potente inhibidor de quinasas de molécula pequeña de c-MET y VEGFR2 con una IC50 de 1,3 nM y 0,035 nM respectivamente. También inhibe RET, KIT, AXL, Tie2 y FLT3 con IC50 de 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM y 11,3 nM respectivamente. Puede ser un agente prometedor para inhibir la angiogénesis tumoral y la metástasis en cánceres con señalización MET y VEGFR desregulada. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) es un inhibidor ATP-competitivo de múltiples RTKs incluyendo MET, VEGFR2, AXL y MER, con valores de IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM y 7,2 nM en ensayos basados en células, respectivamente. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) también inhibe c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Induce apoptosis dependiente de PUMA en células de cáncer de colon a través de la vía de señalización AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) es el malato de Cabozantinib, un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y que también inhibe c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 es un potente y reversible inhibidor de IGF-1R/InsR con una IC50 de 1,8 nM/1,7 nM en ensayos sin células, menos potente para Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B y Ron, y muestra poca actividad para Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC, etc. Fase 2. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) es un inhibidor potente y multi-dirigido de c-Kit, PDGFRα y Flt3 con IC50 de 10 nM, 40 nM y 81 nM, respectivamente. Suprime c-MET y c-RET, y también es activo como inhibidor de la proteína de reparación de ADN Rad51 con actividad antineoplásica. Fase 2. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) es un inhibidor TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente y selectivo, disponible por vía oral, que muestra baja actividad bioquímica nanomolar y una lenta tasa de disociación del inhibidor (T1/2 >120 min) en ensayos de fosforilación de péptidos y ensayos de unión a quinasas in vitro, respectivamente. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
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| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (anhídrido de Endothall) es un compuesto anticanceroso sintético que es un inhibidor dual para c-Met y EGFR en cánceres de colon humanos. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) es un potente inhibidor nanomolar de un solo dígito de TRK, Met (c-Met), TIE2 y VEGFR2 quinasas con valores de IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM y 0,8 nM para TRKA, B y C, respectivamente. Este compuesto inhibe Met (c-Met) y Met (c-Met) mutante con valores de IC50 en el rango de 0,3-6 nM. |
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| S6899 | Licochalcone D | Licochalcona D (Lico D, LCD, LD), un flavonoide aislado de la planta medicinal china Glycyrrhiza inflata, tiene propiedades antioxidantes, antiinflamatorias y anticancerígenas. Este compuesto inhibe la fosforilación de NF-κB p65 en la vía de señalización de LPS. Inhibe las actividades de JAK2, EGFR y Met (c-Met) e induce la apoptosis dependiente de ROS. Este químico también induce la activación de caspasas y la escisión de la poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP). | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115) es un potente inhibidor dual de c-Met y VEGFR con CI50 de 30 nM y 32 nM para VEGFR2 recombinante y MET recombinante, respectivamente. |
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