NPS-1034 c-Met inhibidor

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Control de calidad

Lote: S766901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.72%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.72

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros c-Met Inhibidores	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	551.54	Fórmula	C₃₁H₂₃F₂N₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1221713-92-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (181.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	PBS Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	11.000mg/ml (19.94mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 10.3 nM Met (Cell-free assay) 48 nM
In vitro	En células HCC827/GR, NPS-1034 no muestra efectos antiproliferativos significativos, mientras que supera la resistencia a gefitinib al inhibir la fosforilación de MET, Akt y Erk. En células H820, este compuesto mejora la sensibilidad a los EGFR-TKIs. En células HCC78, inhibe la actividad de ROS1 y la proliferación celular. Además, una combinación de gefitinib y este químico mejora la muerte celular al inducir la escisión de caspasa-3 y PARP-1. Inhibe la viabilidad de las líneas celulares MKN45 y SNU638, que expresan altamente el gen MET y p-MET, con IC50 de 112,7 y 190,3 nmol, respectivamente.
Ensayo de quinasa	Perfil de inhibición de la quinasa
Ensayo de quinasa	El perfil in vitro de NPS-1034 de inhibición de RTKs se analiza utilizando kits de ensayo de RTK de acuerdo con los protocolos del fabricante.
In vivo	En ratones SCID con xenoinjertos tumorales HCC827/GR, NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) disminuye el crecimiento tumoral, y la combinación de gefitinib y este compuesto da como resultado una mayor inhibición del crecimiento tumoral a través de la inhibición de la proliferación tumoral y la inducción de apoptosis. En ratones desnudos con tumores de xenoinjerto MKN45, este químico (30 mg/kg, p.o.) disminuye el crecimiento tumoral a través de la inhibición de la angiogénesis y la promoción de la apoptosis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24165158/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24173966/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29144989

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 551.54