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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
PBS
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
11.000mg/ml
(19.94mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
NPS-1034 es un inhibidor dual de Met (c-Met)/Axl con IC50 de 48 nM y 10.3 nM, respectivamente.
Objetivos
Axl (Cell-free assay)
Met (Cell-free assay)
10.3 nM
48 nM
In vitro
En células HCC827/GR, NPS-1034 no muestra efectos antiproliferativos significativos, mientras que supera la resistencia a gefitinib al inhibir la fosforilación de MET, Akt y Erk. En células H820, este compuesto mejora la sensibilidad a los EGFR-TKIs. En células HCC78, inhibe la actividad de ROS1 y la proliferación celular. Además, una combinación de gefitinib y este químico mejora la muerte celular al inducir la escisión de caspasa-3 y PARP-1. Inhibe la viabilidad de las líneas celulares MKN45 y SNU638, que expresan altamente el gen MET y p-MET, con IC50 de 112,7 y 190,3 nmol, respectivamente.
In vivo
En ratones SCID con xenoinjertos tumorales HCC827/GR, NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) disminuye el crecimiento tumoral, y la combinación de gefitinib y este compuesto da como resultado una mayor inhibición del crecimiento tumoral a través de la inhibición de la proliferación tumoral y la inducción de apoptosis. En ratones desnudos con tumores de xenoinjerto MKN45, este químico (30 mg/kg, p.o.) disminuye el crecimiento tumoral a través de la inhibición de la angiogénesis y la promoción de la apoptosis.
To perform the MTT assay, cells (0.5 × 104/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.
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