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CEP-40783 (RXDX-106) Axl inhibitor

Name: CEP-40783 (RXDX-106)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8570
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.: S8570

CEP-40783 (RXDX-106) is an orally-available, potent and selective TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) inhibitor displaying low nanomolar biochemical activity and slow (T1/2 >120 min) inhibitor off-rate in peptide phosphorylation assays and in vitro kinase binding assays, respectively.

CEP-40783 (RXDX-106) Axl inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 588.56

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.57%

99.57

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3
Otros Axl Inhibidores	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 UNC2025 HCl Tamnorzatinib (ONO-7475) SGI-7079 PF-07265807 RU-301

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	588.56	Fórmula	C₃₁H₂₆F₂N₄O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1437321-24-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)N1C=C(C(=O)N(C1=O)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C=C(C(=CC5=NC=C4)OC)OC)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 10 mg/mL (16.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 7 nM c-Met (Cell-free assay) 12 nM Tyro3 (Cell-free assay) 19 nM MER (Cell-free assay) 29 nM Tyro3 (Cell-free assay) 29 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 960 nM
In vitro	RXDX-106 inhibits TAM and c-MET phosphorylation in vitro. This inhibition of TAM and c-MET activation in vitro is accompanied by a decrease in downstream MAPK and PI3K signaling and cell viability. It completely inhibits cellular proliferation and viability at sub-nanomolar concentrations in TAM-expressing cells.
In vivo	RXDX-106 could inhibit tumors harboring activating TAM gene fusions and affect the TAM-expressing tumor microenvironment to result in a global anti-cancer environment.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191 [2] https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-MerTK / MerTK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT		29285287

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):