Home Protein Tyrosine Kinase c-Met inhibidor Elzovantinib (TPX-0022)

solo para uso en investigación

Elzovantinib (TPX-0022) c-Met inhibidor

Cat. No.S9620

Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) es un potente inhibidor de MET/CSF1R/SRC con IC50s de inhibición enzimática de la quinasa de 0,14 nM, 0,71 nM y 0,12 nM, respectivamente. TPX-0022 modula el microambiente inmune tumoral en modelos preclínicos.
Elzovantinib (TPX-0022) c-Met inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 409.42

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Control de calidad

Lote: S962001 Ethanol]5 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 409.42 Fórmula

C20H20FN7O2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2271119-26-5 -- Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
SRC
(Cell-free assay)
0.12 nM
MET
(Cell-free assay)
0.14 nM
CSF1R
(Cell-free assay)
0.71 nM
In vitro

En un modelo celular Ba/F3 ETV6-CSF1R, TPX-0022 inhibe tanto la autofosforilación de CSF1R con un IC50 <3 nM como el crecimiento celular con un IC50 de 14 nM, lo que inhibe eficazmente el crecimiento tumoral.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

TPX-0022 inhibe eficazmente el crecimiento de tumores de xenoinjerto Ba/F3 ETV6-CSF1R in vivo.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03993873 Active not recruiting
Advanced Solid Tumor|Metastatic Solid Tumors|MET Gene Alterations
Turning Point Therapeutics Inc.
 September 21 2019 Phase 1|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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