solo para uso en investigación

Glumetinib c-Met inhibidor

Name: Glumetinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8676
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8676

Glumetinib es un potente y altamente selectivo inhibidor de c-Met con una IC50 de 0,42 ± 0,02 nmol/L. Este compuesto tiene una selectividad más de 2.400 veces mayor para c-Met que las 312 quinasas evaluadas, incluyendo el miembro de la familia c-Met RON y las quinasas altamente homólogas Axl, Mer y TyrO3.

Glumetinib c-Met inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 459.48

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros c-Met Inhibidores	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	459.48	Fórmula	C₂₁H₁₇N₉O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1642581-63-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SCC244			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=NC=C3S(=O)(=O)N4C5=C(C=N4)N=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)C=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 11 mg/mL (23.94 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 0.42 nM
In vitro	SCC244 (Glumetinib) inhibe fuertemente la fosforilación de c-Met, así como la fosforilación de AKT y ERK en células EBC-1, MKN-45 que albergan un gen MET amplificado y células U87MG sensibles a la estimulación por HGF. Este compuesto provoca efectos selectivos y profundos contra la proliferación de células cancerosas impulsadas por c-Met. Inhibe los fenotipos neoplásicos dependientes de c-Met de metástasis y angiogénesis.
In vivo	En xenoinjertos de líneas celulares tumorales humanas o tejido tumoral derivado de pacientes con cáncer de pulmón no microcítico y carcinoma hepatocelular impulsado por aberraciones de MET, la administración de Glumetinib exhibe una sólida actividad antitumoral a dosis bien toleradas. Además, la actividad antitumoral in vivo de este compuesto implica la inhibición de la señalización descendente de c-Met a través de un mecanismo de efectos antiproliferativos y antiangiogénicos combinados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04270591	Recruiting	C-Met Exon 14 Mutation	Haihe Biopharma Co. Ltd.	July 15 2019	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):